Primaquine Diphosphate

N.º de catálogoS4237 Lote:S423703

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₅H₂₁N₃O.2H₃O₄P

Peso molecular

455.34

Número CAS

63-45-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (199.85 mM)

Water

91 mg/mL (199.85 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.550mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Primaquine Diphosphate es un antipalúdico clínicamente disponible que bloquea la transmisión, mostrando una actividad marcada contra los gametocitos de todas las especies de malaria humana.
In vitro	Primaquine sigue siendo el único antipalúdico clínicamente disponible que bloquea la transmisión, mostrando una actividad marcada contra los gametocitos de todas las especies de malaria humana, incluidas las cepas multirresistentes de Plasmodium falciparum. Primaquine también es eficaz contra todas las formas exoeritrocíticas del parásito y se utiliza en combinación con otros antipalúdicos para el tratamiento de la malaria vivax y ovale. El mecanismo exacto por el cual Primaquine elimina tan eficazmente Plasmodium falciparum y los gametocitos aún se desconoce, pero se cree que el metabolismo en las mitocondrias de los parásitos se ve afectado, posiblemente por interferencia con la función de la ubiquinona como transportador de electrones en la cadena respiratoria. Otro mecanismo potencial de acción antipalúdica de Primaquine es la producción de metabolitos altamente reactivos que generan potenciales oxidativos intracelulares. Se ha descubierto que Primaquine es un inhibidor del transporte vesicular y bloquea la corriente activada por la liberación de calcio en megacariocitos de rata. Primaquine también actúa sobre los canales cardíacos de Na⁺ en el músculo ventricular y miocitos de rata aislados. Primaquine inhibe el transporte de proteínas con una IC50 de 50 μM, e inhibe la gemación de vesículas de las membranas donantes. PQ tiene un fuerte efecto inhibidor sobre el reciclaje de proteínas endocitadas a la membrana plasmática. Primaquine es capaz de inhibir la corriente de potasio mediante el bloqueo de los receptores muscarínicos. Primaquine también inhibe la acetilcolinesterasa (AChE) de la membrana de eritrocitos humanos con una IC33 de 30 μM. Primaquine es un precursor mutagénico que reacciona con nitritos, donde el grupo amino secundario juega un papel clave.

Descripción

Primaquine Diphosphate es un antipalúdico clínicamente disponible que bloquea la transmisión, mostrando una actividad marcada contra los gametocitos de todas las especies de malaria humana.

In vitro

Primaquine sigue siendo el único antipalúdico clínicamente disponible que bloquea la transmisión, mostrando una actividad marcada contra los gametocitos de todas las especies de malaria humana, incluidas las cepas multirresistentes de Plasmodium falciparum. Primaquine también es eficaz contra todas las formas exoeritrocíticas del parásito y se utiliza en combinación con otros antipalúdicos para el tratamiento de la malaria vivax y ovale. El mecanismo exacto por el cual Primaquine elimina tan eficazmente Plasmodium falciparum y los gametocitos aún se desconoce, pero se cree que el metabolismo en las mitocondrias de los parásitos se ve afectado, posiblemente por interferencia con la función de la ubiquinona como transportador de electrones en la cadena respiratoria. Otro mecanismo potencial de acción antipalúdica de Primaquine es la producción de metabolitos altamente reactivos que generan potenciales oxidativos intracelulares. Se ha descubierto que Primaquine es un inhibidor del transporte vesicular y bloquea la corriente activada por la liberación de calcio en megacariocitos de rata. Primaquine también actúa sobre los canales cardíacos de Na⁺ en el músculo ventricular y miocitos de rata aislados. Primaquine inhibe el transporte de proteínas con una IC50 de 50 μM, e inhibe la gemación de vesículas de las membranas donantes. PQ tiene un fuerte efecto inhibidor sobre el reciclaje de proteínas endocitadas a la membrana plasmática. Primaquine es capaz de inhibir la corriente de potasio mediante el bloqueo de los receptores muscarínicos. Primaquine también inhibe la acetilcolinesterasa (AChE) de la membrana de eritrocitos humanos con una IC33 de 30 μM. Primaquine es un precursor mutagénico que reacciona con nitritos, donde el grupo amino secundario juega un papel clave.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18930565/

Sellecks Primaquine Diphosphate Ha sido citado por 4 Publicaciones

RAB22A sorts epithelial growth factor receptor (EGFR) from early endosomes to recycling endosomes for microvesicles release [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(7):e12494]	PubMed: 39051763
Small-Molecule Modulators of Lipid Raft Stability and Protein-Raft Partitioning [ bioRxiv, 2024, 2024.10.28.620521]	PubMed: 39713458
Primaquine Diphosphate, a Known Antimalarial Drug, Blocks Vascular Leakage Acting Through Junction Stabilization [ Front Pharmacol, 2021, 12:695009]	PubMed: 34149436
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108]	PubMed: 30797775

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