PRIMA-1

N.º de catálogoS7723 Lote:S772301

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Datos técnicos

Fórmula

C9H15NO3
Peso molecular 185.22 Número CAS 5608-24-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Water 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.850mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.452mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.04 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PRIMA-1 (2,2-Bis(hidroximetil)-3-quinuclidinona) es un reactivador de p53 mutante. Induce la Apoptosis e inhibe el crecimiento de tumores humanos con p53 mutante.
Objetivos
Mutant p53
In vitro

PRIMA-1 se convierte en compuestos que forman aductos con tioles en p53 mutante. La modificación de los grupos tiol en p53 mutante por los productos de conversión de este compuesto es suficiente para restaurar su actividad supresora tumoral.. Inhibe el crecimiento de líneas celulares de cáncer de páncreas e induce la detención del ciclo celular y disminuye la síntesis de ADN. Este compuesto induce selectivamente la Apoptosis y la muerte celular en células de cáncer de páncreas que expresan p53 mutante y también conduce a la activación de vías apoptóticas dependientes de p53. Mejora la citotoxicidad de los agentes quimioterapéuticos activos contra las células de cáncer de páncreas con p53 mutante. Este químico tiene propiedades antileucémicas en células NB4 derivadas de leucemia promielocítica aguda. La Apoptosis desencadenada por PRIMA-1 es dosis-dependiente y tiempo-dependiente, como lo indican el ensayo MTT y la tinción con anexina-V. La inducción de la Apoptosis por este agente está asociada con la activación de caspasa-9, caspasa-7 y la escisión de PARP. No muestra ningún efecto apoptótico significativo en células mononucleares de sangre periférica humana normales.
In vivo

Las inyecciones intravenosas (i.v.) de PRIMA-1 en ratones no causan cambios obvios en el peso o el comportamiento en comparación con los animales no tratados. Este compuesto tiene actividad antitumoral in vivo en este modelo animal de tumor. Suprime el crecimiento tumoral in vivo de una manera dependiente de p53 mutante.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    mutant p53 expressing pancreatic cancer cell lines PANC-1 (p.R273H) and BxPC-3 (p.Y220C) and the wild type p53-expressing Capan-2 cells (wtp53)

  • Concentraciones

    25-100 μM

  • Tiempo de incubación

    12-48 h

  • Método

    Cells are kept at a temperature of 37 °C, a minimum relative humidity of 95 %, and an atmosphere of 5 % CO2 in air. Cell viability is measured by MTT assay after treatment with PRIMA-1. Briefly, cells are seeded in each well of 96-well plates in 100 μl culture medium and incubated overnight at 37 °C in an atmosphere of 5 % CO2. The plates are further incubated at 37 °C under 5 % CO2 for 4 h and then left at room temperature until completely dry. DMSO was then added and the absorbance is read at 492 nm using a microplate enzyme-linked immunoassay reader (ELISA). The relative growth activity is determined as the percentage absorbance of treated cells compared to that of vehicle treated cells (control).
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    SCID mice

  • Dosificaciones

    1, 10, 20 and 100 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24838627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19411067/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11875500/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27548348/

Sellecks PRIMA-1 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Thermosensitive gel-nano system against esophageal cancer via restoring p53 activity and boosting T-cell immunity [ J Control Release, 2024, 371:111-125] PubMed: 38782064
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Arsenic Trioxide Rescues Structural p53 Mutations through a Cryptic Allosteric Site [ Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X] PubMed: 33357454

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