Datos técnicos
| Fórmula | C23H35O7.Na |
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| Peso molecular | 446.51 | Número CAS | 81131-70-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||
| Water | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||||
| Ethanol | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Pravastatin sodium (CS-514) es un inhibidor de la HMG-CoA Reductase contra la síntesis de esteroles con una IC50 de 5,6 μM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | La Pravastatin-Na a 10 μM inhibe la síntesis de esteroles en más del 50% en PBMC. La Pravastatin produce relajación de los anillos aórticos aislados, con vasorrelajaciones máximas del 62,8% a 10 μM y una latencia de ~8 min. La Pravastatin (< 10 μM) estimula la actividad de la NOS y la liberación de NO en 10 min en células endoteliales aórticas bovinas cultivadas. La L-arginina potencia la producción de NO en respuesta a la Pravastatin (< 10 μM) en células endoteliales aórticas bovinas cultivadas. La Pravastatin produce una inhibición dosis-dependiente de la síntesis de colesterol en macrófagos derivados de monocitos humanos (HMDM), macrófagos peritoneales de ratón (MPM) y líneas celulares tipo macrófago J-774 A.1. Pequeñas concentraciones de Pravastatin (< 0,19 μg/mL) aumentan la tasa de esterificación del colesterol celular después de la incubación con LDL, pero concentraciones más altas (< 100 μg/mL) resultan en una inhibición de la esterificación. La Pravastatin (< 0,5 mM) disminuye la actividad de la vía Rho/ROCK en explantes de colon e íleon humanos, lo que lleva a la disminución de los niveles de ARNm de CCN2. La Pravastatin (< 1 mM) también induce la inhibición de CCN2 en células musculares lisas humanas primarias. La Pravastatin (< 0,5 mM) disminuye los niveles de ARNm de colágeno tipo I y fibronectina tanto en explantes de colon e íleon humanos como en células musculares lisas humanas primarias. | ||
| In vivo | La Pravastatin (40 mg, dosis única) provoca una reducción de la síntesis de colesterol en macrófagos derivados de monocitos humanos del 62% en sujetos sanos y del 47% en pacientes hipercolesterolemiacos. La Pravastatin (40 mg/día, 8 semanas) produce una inhibición del 55% de la síntesis de colesterol y un aumento del 57% en la degradación de LDL en pacientes hipercolesterolemiacos. La Pravastatin (30 mg/kg/día) da como resultado una disminución del 34% en la longitud de las lesiones distróficas y la recuperación de la estructura muscular en ratas Wistar macho que reciben irradiación, asociada con la disminución del nivel de CCN2. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[4] |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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, , JAMA Oncol, 2015, 1(4):495-504.
Sellecks Pravastatin (CS-514) Sodium Ha sido citado por 8 Publicaciones
| Effects of Mineralocorticoid Receptor Blockade and Statins on Kidney Injury Marker 1 (KIM-1) in Female Rats Receiving L-NAME and Angiotensin II [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500] | PubMed: 37047470 |
| Simvastatin cream alleviates dermal fibrosis in a rabbit ear hypertrophic scar model [ J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142] | PubMed: 35665590 |
| Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] | PubMed: 33767396 |
| Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] | PubMed: 32450611 |
| Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] | PubMed: 30039622 |
| Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation [Kou X Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] | PubMed: 28826913 |
| The impact of statin use on the efficacy of abiraterone acetate in patients with castration-resistant prostate cancer [Harshman LC Prostate, 2017, 77(13):1303-1311] | PubMed: 28762529 |
| Statin Use at the Time of Initiation of Androgen Deprivation Therapy and Time to Progression in Patients With Hormone-Sensitive Prostate Cancer. [Harshman LC, et al. JAMA Oncol, 2015, 10.1001/jamaoncol.2015.0829] |
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