PQR620

N.º de catálogoS8784 Lote:S878401

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Datos técnicos

Fórmula

C21H25F2N7O2
Peso molecular 445.47 Número CAS 1927857-56-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (44.89 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.48 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PQR620 es un nuevo inhibidor dual TORC1/2, selectivo, biodisponible por vía oral y con penetración cerebral. Este compuesto tiene actividad antitumoral en 56 modelos de linfoma con una IC50 mediana de 250 nM después de 72 h de exposición.
Objetivos
TORC1
(Cell-based assay)		 TORC2
(Cell-free assay)
250 nM 250 nM
In vitro

PQR620 es un nuevo inhibidor dual TORC1/2 con penetración cerebral y actividad antitumoral en 56 líneas celulares de linfoma con un valor de IC50 mediana de 250 nM después de 72 h de exposición.
In vivo

Este compuesto tiene actividad antilinfoma in vivo y sinergismo in vivo con el inhibidor de BCL2 venetoclax. La combinación de este químico y venetoclax tiene una actividad antitumoral in vivo más fuerte que los agentes únicos en un modelo de xenoinjerto de GCB-DLBCL.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    56 lymphoma cell lines, ABC-DLBCL cell lines (TMD8, Ri-1), GCB-DLBCL cell lines (OCI-LY-1,SU-DHL-6, DoHH2)

  • Concentraciones

    2 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h, 72 h

  • Método

    PQR620 is dissolved in dimethyl sulphoxide (DMSO) to obtain a stock concentration of 10 mM. This compound is assessed in a large panel of cell lines (n = 56) derived from lymphomas. Cell lines are treated with 2 μM this chemical for 24 h or DMSO as control.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    NOD-Scid mice with RI-1/SU-DHL-6 xenograft

  • Dosificaciones

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31167506/

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