PLX5622

N.º de catálogoS8874 Lote:S887404

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₁₉F₂N₅O

Peso molecular

395.41

Número CAS

1303420-67-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PLX5622 es un inhibidor altamente selectivo de CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), mostrando una selectividad > 20 veces mayor sobre KIT y FLT3.

Objetivos

CSF-1R (Cell-free assay)	FLT3 (Cell-free assay)	KIT (Cell-free assay)	AURKC (Cell-free assay)	KDR (Cell-free assay)
0.016 μM	0.39 μM	0.86 μM	1 μM	1.1 μM

In vitro

PLX5622 es un inhibidor altamente selectivo de CSF-1R (CI50 < 10 nmol/L), mostrando una selectividad > 20 veces mayor sobre KIT y FLT3.

In vivo

In vivo, PLX5622 demuestra propiedades PK deseables en ratones, ratas, perros y monos, con una penetración cerebral de aproximadamente el 20%. Este compuesto tiene un bajo aclaramiento sistémico, un volumen de distribución moderado y una biodisponibilidad oral favorable (F > 30%) en las cuatro especies. Es un compuesto útil para investigar la dinámica microglial. Permite la eliminación sostenida y específica de la microglía, antes y durante el desarrollo de la patología de la enfermedad de Alzheimer (EA). A largo plazo, esta depleción microglial mediada por el compuesto es muy robusta, sostenible y específica del compartimento microglial.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales AQP1 mice Dosificaciones 100 mg/kg Administración o.g.

Referencias

https://www.nature.com/articles/s41467-019-11674-z#Sec25
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31434879/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33058832/

Sellecks PLX5622 Ha sido citado por 14 Publicaciones

Macrophages Mediate Mesoscale Brain Mechanical Homeostasis [ Adv Mater, 2025, e17493.]	PubMed: 41251505
FOXO1-driven metabolic reprogramming of hematomal CD8+ T cells drives the expansion of perihematomal edema following intracerebral hemorrhage [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641]	PubMed: 41238793
Targeting formyl peptide receptor 2 to suppress neuroinflammation in neuromyelitis optica spectrum disorder [ Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506]	PubMed: 40225578
Inhibition of Bruton's tyrosine kinase restricts neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Theranostics, 2025, 15(2):494-508]	PubMed: 39744694
Microglia replacement by peripheral delivery of CSF1R inhibitor-resistant hematopoietic cells [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8]	PubMed: 41232525
Integration and functionality of human iPSC-derived microglia in a chimeric mouse retinal model [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):53]	PubMed: 40016767
CD22 blockade exacerbates neuroinflammation in Neuromyelitis optica spectrum disorder [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):313]	PubMed: 39616380
CD22 blockade modulates microglia activity to suppress neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Pharmacol Res, 2023, 196:106912]	PubMed: 37696483
Microglial Galectin3 enhances endothelial metabolism and promotes pathological angiogenesis via Notch inhibition by competitively binding to Jag1 [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):380]	PubMed: 37369647
Microglia-Derived Spp1 Promotes Pathological Retinal Neovascularization via Activating Endothelial Kit/Akt/mTOR Signaling [ J Pers Med, 2023, 13(1)146]	PubMed: 36675807

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.