PLX5622

N.º de catálogoS8874 Lote:S887402

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Datos técnicos

Fórmula

C21H19F2N5O
Peso molecular 395.41 Número CAS 1303420-67-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PLX5622 es un inhibidor altamente selectivo de CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), mostrando una selectividad > 20 veces mayor sobre KIT y FLT3.
Objetivos
CSF-1R
(Cell-free assay)		 FLT3
(Cell-free assay)		 KIT
(Cell-free assay)		 AURKC
(Cell-free assay)		 KDR
(Cell-free assay)
0.016 μM 0.39 μM 0.86 μM 1 μM 1.1 μM
In vitro

PLX5622 es un inhibidor altamente selectivo de CSF-1R (CI50 < 10 nmol/L), mostrando una selectividad > 20 veces mayor sobre KIT y FLT3.
In vivo

In vivo, PLX5622 demuestra propiedades PK deseables en ratones, ratas, perros y monos, con una penetración cerebral de aproximadamente el 20%. Este compuesto tiene un bajo aclaramiento sistémico, un volumen de distribución moderado y una biodisponibilidad oral favorable (F > 30%) en las cuatro especies. Es un compuesto útil para investigar la dinámica microglial. Permite la eliminación sostenida y específica de la microglía, antes y durante el desarrollo de la patología de la enfermedad de Alzheimer (EA). A largo plazo, esta depleción microglial mediada por el compuesto es muy robusta, sostenible y específica del compartimento microglial.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    AQP1 mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://www.nature.com/articles/s41467-019-11674-z#Sec25
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31434879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33058832/

Sellecks PLX5622 Ha sido citado por 14 Publicaciones

Macrophages Mediate Mesoscale Brain Mechanical Homeostasis [ Adv Mater, 2025, e17493.] PubMed: 41251505
FOXO1-driven metabolic reprogramming of hematomal CD8+ T cells drives the expansion of perihematomal edema following intracerebral hemorrhage [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641] PubMed: 41238793
Targeting formyl peptide receptor 2 to suppress neuroinflammation in neuromyelitis optica spectrum disorder [ Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506] PubMed: 40225578
Inhibition of Bruton's tyrosine kinase restricts neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Theranostics, 2025, 15(2):494-508] PubMed: 39744694
Microglia replacement by peripheral delivery of CSF1R inhibitor-resistant hematopoietic cells [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8] PubMed: 41232525
Integration and functionality of human iPSC-derived microglia in a chimeric mouse retinal model [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):53] PubMed: 40016767
CD22 blockade exacerbates neuroinflammation in Neuromyelitis optica spectrum disorder [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):313] PubMed: 39616380
CD22 blockade modulates microglia activity to suppress neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Pharmacol Res, 2023, 196:106912] PubMed: 37696483
Microglial Galectin3 enhances endothelial metabolism and promotes pathological angiogenesis via Notch inhibition by competitively binding to Jag1 [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):380] PubMed: 37369647
Microglia-Derived Spp1 Promotes Pathological Retinal Neovascularization via Activating Endothelial Kit/Akt/mTOR Signaling [ J Pers Med, 2023, 13(1)146] PubMed: 36675807

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