Plumbagin

N.º de catálogoS4777 Lote:S477702

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₁H₈O₃

Peso molecular

188.18

Número CAS

481-42-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

37 mg/mL (196.62 mM)

Ethanol

37 mg/mL (196.62 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), un constituyente quinoide aislado de la raíz de la planta medicinal Plumbago zeylanica L, ejerce actividades anticancerígenas y antiproliferativas en modelos animales y en cultivos celulares.
In vitro	Plumbagin exhibe inhibición de la proliferación celular al inducir a las células a sufrir arresto G2-M y muerte celular autofágica. El bloqueo del ciclo celular se asocia con un aumento de la expresión de p21/WAF1 y la activación de Chk2, y cantidades reducidas de ciclina B1, ciclina A, Cdc2 y Cdc25C. Este compuesto también reduce la función de Cdc2 al aumentar la asociación del complejo p21/WAF1/Cdc2 y los niveles de phospho-Cdc2 y phospho-Cdc25C inactivados por la activación de Chk2. Desencadena la muerte celular autofágica pero no predominantemente Apoptosis. Inhibe la señalización de supervivencia a través de la vía de señalización de la fosfatidilinositol 3-quinasa/AKT al bloquear la activación de AKT y sus objetivos posteriores, incluido el mammalian target of rapamycin, los factores de transcripción forkhead y la glucógeno sintasa quinasa 3B. La fosforilación de ambos objetivos posteriores del mammalian target of rapamycin, la p70 ribosomal protein S6 kinase y 4E-BP1, también disminuye.
In vivo	Plumbagin inhibe el crecimiento tumoral en ratones atímicos. Se demuestra que los ratones tratados con una formulación liposomal de este compuesto alcanzan niveles plasmáticos y tisulares más altos y un área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) en comparación con aquellos tratados con la forma hidrosoluble. Además, se encuentra una alta concentración en el hígado y el bazo de los ratones. Un estudio farmacocinético in vivo también demuestra que este químico administrado oralmente produce solo un 39% de biodisponibilidad sistémica debido a sus propiedades biofarmacéuticas limitadas, como alta lipofilicidad (log P 3.04) e insolubilidad en agua.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines Concentraciones 0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L Tiempo de incubación 48 h Método Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×10⁴ per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor Dosificaciones 2 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines
Concentraciones
0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L
Tiempo de incubación
48 h
Método
Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×10⁴ per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor
Dosificaciones
2 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27048106/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24410949/

Sellecks Plumbagin Ha sido citado por 6 Publicaciones

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]	PubMed: 40997022
Plumbagin is a novel GPX4 protein degrader that induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells [ Free Radic Biol Med, 2023, 203:1-10]	PubMed: 37011699
Plumbagin protects H9c2 cardiomyocytes against TBHP-induced cytotoxicity by alleviating ROS-induced apoptosis and modulating autophagy [ Exp Ther Med, 2022, 24(2):501]	PubMed: 35837065
Novel Mechanistic Observations and NES-Binding Groove Features Revealed by the CRM1 Inhibitors Plumbagin and Oridonin [ J Nat Prod, 2021, 10.1021/acs.jnatprod.0c01231]	PubMed: 33890470
Engineering Chromosome Region Maintenance 1 Fragments That Bind to Nuclear Export Signals [ Protein Sci, 2020, 29(6):1366-1372]	PubMed: 31495993
Plumbagin attenuated oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced injury in human SH-SY5Y cells by inhibiting NOX4-derived ROS-activated NLRP3 inflammasome. [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 84(1):134-142]	PubMed: 31490096

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