PKM2-IN-1 (Compound 3k)

N.º de catálogoS8616 Lote:S861601

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₉NO₂S₂

Peso molecular

345.48

Número CAS

94164-88-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

6 mg/mL (17.36 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95%Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

El inhibidor de PKM2 (Compuesto 3K, PKM2-IN-1) muestra una actividad inhibidora de PKM2 con un valor de IC50 de 2,95 μM. El valor de IC50 para PKM1 es 4-5 veces mayor que el de PKM2.

Objetivos

PKM2
(Cell-free assay)

2.95 μM

In vitro

El PKM2 inhibitor (compound 3k) de buen rendimiento muestra actividad antiproliferativa nanomolar hacia una serie de líneas celulares cancerosas con alta expresión de PKM2, incluyendo HCT116, Hela y H1299, con valores de IC50 que oscilan entre 0,18 y 1,56 μM. Además, exhibe mayor citotoxicidad en células cancerosas que en células normales.

In vivo

Compound 3K (PKM2-IN-1) es un inhibidor enzimático de la piruvato quinasa M2 (PKM2).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B Concentraciones 0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM Tiempo de incubación 48 h Método Cell viability is detected with the MTS assay after treatment with PKM2 inhibitor (compound 3k). Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of it or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Male C57BL/6 mice Dosificaciones 1.2 μM Administración Topical

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B
Concentraciones
0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
Cell viability is detected with the MTS assay after treatment with PKM2 inhibitor (compound 3k). Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of it or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Male C57BL/6 mice
Dosificaciones
1.2 μM
Administración
Topical

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28688274/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36439872/

Sellecks PKM2-IN-1 (Compound 3k) Ha sido citado por 33 Publicaciones

SRT3025-loaded cell membrane hybrid liposomes (3025@ML) enhanced anti-tumor activity of Oxaliplatin via inhibiting pyruvate kinase M2 and fatty acid synthase [ Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14]	PubMed: 39825408
Increasing cisplatin exposure promotes small-cell lung cancer transformation after a shift from glucose metabolism to fatty acid metabolism [ J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126]	PubMed: 40155472
Context-dependent modification of PFKFB3 in hematopoietic stem cells promotes anaerobic glycolysis and ensures stress hematopoiesis [ Elife, 2024, 12RP87674]	PubMed: 38573813
PKM2-mediated STAT3 phosphorylation promotes acute liver failure via regulating NLRP3-dependent pyroptosis [ Commun Biol, 2024, 7(1):1694]	PubMed: 39722076
TRIM27 promotes the Warburg effect and glioblastoma progression via inhibiting the LKB1/AMPK/mTOR axis [ Am J Cancer Res, 2024, 14(7):3468-3482]	PubMed: 39113875
Muscle-specific pyruvate kinase isoforms, PKM1 and PKM2, regulate mammalian SWI/SNF proteins and histone 3 phosphorylation during myoblast differentiation [ FASEB J, 2024, 38(11):e23702]	PubMed: 38837439
Transcriptomics of Hirschsprung disease patient-derived enteric neural crest cells reveals a role for oxidative phosphorylation [ Nat Commun, 2023, 14(1):2157]	PubMed: 37061531
Mediation of PKM2-dependent glycolytic and non-glycolytic pathways by ENO2 in head and neck cancer development [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1]	PubMed: 36588153
USP11 exacerbates neuronal apoptosis after traumatic brain injury via PKM2-mediated PI3K/AKT signaling pathway [ Brain Res, 2023, 1807:148321]	PubMed: 36898475
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]	PubMed: 36203054

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