PJ34 HCl

N.º de catálogoS7300 Lote:S730001

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Datos técnicos

Fórmula

C17H17N3O2.HCl
Peso molecular 331.8 Número CAS 344458-15-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.91 mM)
Water 66 mg/mL (198.91 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PJ34 HCl es la sal de clorhidrato de PJ34, un PARP inhibitor con una EC50 de 20 nM e igualmente potente para PARP1/2.
Objetivos
PARP
(Cell-free assay)
20 nM(EC50)
In vitro

PJ34 es un potente inhibidor de PARS de fenantridinona, aproximadamente 10.000 veces más potente que el inhibidor prototípico de PARS 3-aminobenzamida. PJ34 inhibió la necrosis celular inducida por peroxinitrito con una EC50 de 20 nM. PJ34 proporciona cardioprotección al disminuir el tamaño del infarto de miocardio y mejorar la recuperación funcional regional y global postisquémica.

In vivo

PJ34 suprime el desarrollo de signos clínicos de EAE en ratones PLSJL inmunizados con MBP. PJ34 ejerció efectos terapéuticos al inicio de la EAE que se asocian con una reducción de la inflamación del SNC y el mantenimiento de la integridad neurovascular. PJ34 inhibe parcialmente la expresión de TNF-α e ICAM-1 en los tejidos de la médula espinal de ratones inmunizados con MBP. PJ34 proporciona efectos antiinflamatorios significativos y dependientes de la dosis en una variedad de modelos de inflamación local. PJ34 suprime de forma dependiente de la dosis la infiltración de neutrófilos y la producción de óxido nítrico (pero no de KC e IL-1β) en la peritonitis. En un modelo de endotoxemia sistémica, el pretratamiento con PJ34 reduce significativamente los niveles plasmáticos de TNF-α, IL-1β y la producción de nitrito/nitrato (productos de descomposición del óxido nítrico). 
Características PARP1/2 inhibitor soluble en agua con una potencia >10.000 veces mayor que la 3-aminobenzamida (PARP inhibitor prototípico). Usos potenciales en enfermedades cardiovasculares (ictus, isquemia cerebral e isquemia miocárdica).

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Female PLSJL mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg b.wt. twice daily

  • Administración

    orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

Validación de productos por parte del cliente

LN229 GBM cells were treated with PJ34 (20 µM), TRAIL (200 ng/ml) or the combination of both and analyzed for the expression of DR5, caspase-9 (CP9) and cleaved caspase-3 (cCP3). The vertical line on the immunoblot indicates that the first and second samples were noncontiguous, but run on the same gel simultaneously with the other samples.

Datos de [ , , PLoS One, 2014, doi:10.1371/journal.pone.0114583 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of IL-1ß, IL-6 and TNF-α at 24h after SAH.(A) Representative Western blots showing levels of IL-1ß, IL-6 and TNF-α. (B)-(D) The relative band densities of IL-1ß,IL-6 and TNF-α. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

Datos de [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of MMP-9, occludin and claudin-5 at 24 h after SAH. (A) Representative Western blots showing levels of MMP-9, occludin and claudin-5. (B)-(D) The relative band densities of MMP-9, occludin and claudin-5. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

Datos de [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8. ]

Sellecks PJ34 HCl Ha sido citado por 45 Publicaciones

Nuclear poly(A)-binding protein and nucleolin utilize their RNA recognition motifs to read PAR chains [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090] PubMed: 41182901
STING directly interacts with PAR to promote apoptosis upon acute ionizing radiation-mediated DNA damage [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z] PubMed: 39939798
Aberrant copper metabolism and hepatic inflammation cause neurological manifestations in a mouse model of Wilson's disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235] PubMed: 39334421
Targetable lesions and proteomes predict therapy sensitivity through disease evolution in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):7161] PubMed: 37989729
Regulation of Rad52-dependent replication fork recovery through serine ADP-ribosylation of PolD3 [ Nat Commun, 2023, 14(1):4310] PubMed: 37463936
PARP inhibitor shuts down the global translation of thyroid cancer through promoting Pol II binding to DIMT1 pause [ Int J Biol Sci, 2023, 19(12):3970-3986] PubMed: 37564214
Nuclear DJ-1 Regulates DNA Damage Repair via the Regulation of PARP1 Activity [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8651] PubMed: 37239999
PARP14 is a novel target in STAT6 mutant follicular lymphoma [ Leukemia, 2022, 36(9):2281-2292] PubMed: 35851155
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Parthanatos participates in glutamate-mediated HT22 cell injury and hippocampal neuronal death in kainic acid-induced status epilepticus rats [ CNS Neurosci Ther, 2022, 28(12):2032-2043] PubMed: 35909335

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