Pitstop 2

N.º de catálogoS9670 Lote:S967001

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₁₃BrN₂O₃S₂

Peso molecular

473.36

Número CAS

1332879-52-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

95 mg/mL (200.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.750mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Pitstop 2 es un inhibidor de la interacción de la anfifisina con el dominio N-terminal de la clatrina que inhibe tanto la endocitosis dependiente de clatrina (CDE) como la endocitosis independiente de clatrina (CIE).

Objetivos

CIE

In vitro

Pitstop 2 es un inhibidor de la interacción de anfifisina con el dominio N-terminal de clatrina e inhibe la endocitosis dependiente de clatrina (CDE) y la endocitosis independiente de clatrina (CIE) en las células. Los efectos de pitstop 2 no se restringen a la inhibición de clatrina, ya que la supresión de clatrina no logra rescatar la inhibición de la endocitosis de proteínas CIE por el fármaco. Por lo tanto, pitstop 2 tiene dianas celulares adicionales además del dominio N-terminal de clatrina y, por lo tanto, no se puede usar para distinguir CIE de CDE.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Hela cells Concentraciones 20 μM Tiempo de incubación 15 min Método Hela cells are preincubated with DMSO (control) or 20 μM pitstop 2 or pitstop 2-negative control for 15 min. Cells are allowed to internalize Alexa594-Transferrin and antibodies to MHCI for 30 min at 37℃ in the presence of DMSO or drugs. Surface bound antibodies are removed by low pH wash to visualize the internalized proteins (Internal) prior to fixation or cells are fixed immediately after the internalization to label for the internal and surface pools (Total) of the protein. Cells are then labeled with secondary antibodies to detect MHCI.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Hela cells
Concentraciones
20 μM
Tiempo de incubación
15 min
Método
Hela cells are preincubated with DMSO (control) or 20 μM pitstop 2 or pitstop 2-negative control for 15 min. Cells are allowed to internalize Alexa594-Transferrin and antibodies to MHCI for 30 min at 37℃ in the presence of DMSO or drugs. Surface bound antibodies are removed by low pH wash to visualize the internalized proteins (Internal) prior to fixation or cells are fixed immediately after the internalization to label for the internal and surface pools (Total) of the protein. Cells are then labeled with secondary antibodies to detect MHCI.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23029248/

Sellecks Pitstop 2 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Neutrophil extracellular traps exacerbate inflammatory arthritis by inhibiting γδ Treg cell differentiation via the AIM2 inflammasome [ Redox Biol, 2025, 87:103881]	PubMed: 41046783
Human neurons are susceptible to the internalization of small-sized nanoplastics [ Environ Toxicol Pharmacol, 2025, 118:104776]	PubMed: 40744315
Alterations of ceramide synthesis induce PD-L1 internalization and signaling to regulate tumor metastasis and immunotherapy response [ Cell Rep, 2024, 43(8):114532]	PubMed: 39046874
The autotaxin-LPA axis promotes membrane trafficking and secretion in yolk sac visceral endoderm cells [ Biol Open, 2023, 10.1242/bio.060081]	PubMed: 37795611
Baricitinib attenuates the proinflammatory phase of COVID-19 driven by lung-infiltrating monocytes [ Cell Rep, 2022, 39(11):110945]	PubMed: 35688145
The D614G mutation redirects SARS-CoV-2 spike to lysosomes and suppresses deleterious traits of the furin cleavage site insertion mutation [ Sci Adv, 2022, 8(51):eade5085]	PubMed: 36563151
TRESK channel contributes to depolarization-induced shunting inhibition and modulates epileptic seizures [ Cell Rep, 2021, 36(3):109404]	PubMed: 34289346
VPS34 regulates dynamin to determine the endocytosis of mitochondria-targeted zinc oxide nanoparticles in human osteosarcoma cells [ J Mater Chem B, 2021, 9(11):2641-2655]	PubMed: 33683276
Arginine-Arginine-Leucine Peptide Targeting Heat Shock Protein 70 for Cancer Imaging [ Mol Pharm, 2021, 10.1021/acs.molpharmaceut.1c00273]	PubMed: 34491767

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