Pitavastatin (NK-104) Calcium

N.º de catálogoS1759 Lote:S175909

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Datos técnicos

Fórmula

C50H46CaF2N2O8

Peso molecular 880.98 Número CAS 147526-32-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (113.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pitavastatin calcium, un nuevo miembro de la clase de medicamentos de las estatinas, es una formulación de sal de calcio de pitavastatina que es un inhibidor altamente eficaz de la HMG-CoA reductasa. El Pitavastatin Calcium atenúa la mitofagia inducida por los AGEs a través de la inhibición de la generación de ROS. El Pitavastatin Calcium induce la autofagia y la apoptosis.
Objetivos
cholesterol esters HMG-CoA reductase
In vitro La pitavastatina reduce significativamente los niveles intracelulares y la síntesis de ésteres de colesterol. Se ha demostrado que la pitavastatina mejora la expresión del receptor de LDL in vitro, así como la cantidad de unión de LDL al receptor de LDL. La pitavastatina también exhibe una inducción más potente de la expresión de ARNm del receptor de LDL en comparación con la simvastatina y la atorvastatina. La pitavastatina tiene muchos efectos pleiotrópicos in vitro e in vivo, incluyendo la prevención de la progresión de la aterosclerosis a través de la inhibición de la síntesis de tromboxano, la inhibición de la migración/proliferación de células de músculo liso vascular inducida por la angiotensina II y la estabilización de la placa aterosclerótica. La pitavastatina es capaz de activar el PPARα e inducir el apoA-I del HDL a través de la inhibición de la vía de señalización Rho. El tratamiento con pitavastatina (1 μM) durante 48 h es capaz de aumentar la expresión de la proteína morfogenética ósea-2 BMP-2 (2,5 veces) y la osteocalcina (10 veces) mediante la inhibición de la Rho-quinasa asociada en osteoblastos humanos. La pitavastatina inhibe el crecimiento y la formación de colonias de células de cáncer de hígado Huh-7 y células SMMC7721. Induce la detención de las células de cáncer de hígado en la fase G1. Se observa una mayor proporción de células sub-G1 después del tratamiento con pitavastatina. La pitavastatina promueve la escisión de la caspasa-9 y la caspasa-3 en células de cáncer de hígado. La pitavastatina podría regular el NF-κB y la antiinflamación en células de carcinoma hepatocelular. La pitavastatina podría inducir la muerte celular autofágica en células de glioma y promover la sensibilidad de las células a la radioterapia. También podría inhibir la proliferación celular e inducir la apoptosis celular en células de colangiocarcinoma.
In vivo La pitavastatina disminuye el crecimiento tumoral y mejora la supervivencia de los ratones portadores de tumores. La pitavastatina ejerce un efecto protector sobre la miocardiopatía dilatada, posiblemente mediante la regulación a la baja del RAS circulante y local, seguida de la inhibición de la fosforilación de PKCb2, y consecuentemente promoviendo la fosforilación de PLB, así como la actividad y las expresiones de SERCA2a y RyR2, con lo que se preserva la función cardíaca en el desarrollo de la DCM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[5]
  • Líneas celulares

    Huh-7 and SMMC7721

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    1, 2, 4, 6 days

  • Método

    The Huh-7 cells and SMMC7721 cells are split into 96-well dishes at 5,000 cells/well and treated with the indicated dosage of pitavastatin for 48 hours or 5 µM pitavastatin for 1, 2, 4, 6 days respectively. The cells are incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide and formed formazan in the liver cells. Formazan is dissolved in DMSO, and the absorbance is measured at the wavelength of 570 nm. The cells treated with DMSO are used as a control group. The relative cell number of each group is calculated as pitavastatin-treated group/cell number in the DMSO-treated group.
Estudio en animales:

[6]
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    1 or 3 mg/kg/d

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20699675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11390424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11554731/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481202/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27621652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24670355/

Validación de productos por parte del cliente

Western blotting showed that in U87 cells treated with pitavastatin, the LC3-II isoform dramatically increased after statin treatment and showed at day 2, 3 and 4.

Datos de [ , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

Fewer proliferative cells were detected in the tumour after pitavastatin treatment according to the Ki67 staining results but not in fluvastatin group.

Datos de [ , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

Western blot analysis of Nrf2, NQO1, and HO-1 in statin-treated VSMCs. Cells were exposed to fluvastatin and pitavastatin for 24 h at the indicated dosages. In addition, protein samples were refined from cultured VSMCs treated with fluvastatin (5 μM) or pitavastatin (5 μM) for the indicated times.

Datos de [ , , PLoS One, 2017, 12(5):e0178278 ]

Sellecks Pitavastatin (NK-104) Calcium Ha sido citado por 28 Publicaciones

The mevalonate pathway couples lipid metabolism to amino acid synthesis via ubiquinone-dependent redox control [ bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191] PubMed: 40832310
Statin prevents cancer development in chronic inflammation by blocking interleukin 33 expression [ Nat Commun, 2024, 15(1):4099] PubMed: 38816352
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
CRACD loss induces neuroendocrine cell plasticity of lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(6):114286] PubMed: 38796854
Gene regulatory network topology governs resistance and treatment escape in glioma stem-like cells [ Sci Adv, 2024, 10(23):eadj7706] PubMed: 38848360
Gene regulatory network topology governs resistance and treatment escape in glioma stem-like cells [ bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578510] PubMed: 38370784
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261] PubMed: 37057874
Phenotypic screening platform identifies statins as enhancers of immune cell-induced cancer cell death [ BMC Cancer, 2023, 23(1):164] PubMed: 36803614

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