Pirtobrutinib (LOXO-305)

N.º de catálogoS9825 Lote:S982502

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₁F₄N₅O₃

Peso molecular

479.43

Número CAS

2101700-15-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (200.23 mM)

Ethanol

48 mg/mL (100.11 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) es un inhibidor de BTK altamente selectivo, no covalente y de próxima generación con una IC50 de 5,69 nM en células HEK de BTK WT. Este compuesto muestra una selectividad más de 300 veces superior para BTK sobre el 98% de otras 370 quinasas.

Objetivos

BTK
(in WT BTK HEK cells)

5.69 nM

In vitro

LOXO-305 (Pirtobrutinib) es un inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) de próxima generación, altamente selectivo y no covalente, que inhibe potentemente la actividad celular de las mutaciones BTK C481S, T y R y muestra una fuerte unión en equilibrio a la BTK WT y a varias mutaciones de sustitución de BTK C481.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Líneas celulares WT BTK HEK293T cells Concentraciones -- Tiempo de incubación 2 h Método Transiently expressing WT BTK and BTK C481 substitution mutations in HEK293T cell lines, these were incubated with Pirtobrutinib (LOXO-305), ibrutinib, or acalabrutinib for 30 min, followed by the addition of orthovanadate. After 2 h, cells were lysed, and phosphorylated Y223 BTK and total BTK levels were detected by immunoblot (BTK WT, C481S, and C481T) or MesoScale (C481R). Bands and MSD signals were quantified, and the IC50 values calculated with GraphPad Prism.

Ensayo celular:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Líneas celulares
WT BTK HEK293T cells
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
2 h
Método
Transiently expressing WT BTK and BTK C481 substitution mutations in HEK293T cell lines, these were incubated with Pirtobrutinib (LOXO-305), ibrutinib, or acalabrutinib for 30 min, followed by the addition of orthovanadate. After 2 h, cells were lysed, and phosphorylated Y223 BTK and total BTK levels were detected by immunoblot (BTK WT, C481S, and C481T) or MesoScale (C481R). Bands and MSD signals were quantified, and the IC50 values calculated with GraphPad Prism.

Referencias

https://ashpublications.org/blood/article/134/Supplement_1/478/426456/LOXO-305-Targeting-C481S-Bruton-Tyrosine-Kinase-in
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497118625728

Sellecks Pirtobrutinib (LOXO-305) Ha sido citado por 2 Publicaciones

FoxO1/Rictor axis induces a nongenetic adaptation to ibrutinib via Akt activation in chronic lymphocytic leukemia [ J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770]	PubMed: 39436708
Cotargeting of BTK and MALT1 overcomes resistance to BTK inhibitors in mantle cell lymphoma [ J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694]	PubMed: 36719376

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