Piperlongumine

N.º de catálogoS7551 Lote:S755104

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Datos técnicos

Fórmula

C17H19NO5
Peso molecular 317.34 Número CAS 20069-09-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 63 mg/mL (198.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Piperlongumine (PPLGM, Piplartina), un alcaloide natural de Piper longum L., aumenta el nivel de especies reactivas de oxígeno (ROS) y mata selectivamente las células cancerosas. Es un inhibidor directo de TrxR1 con actividad supresora contra el cáncer gástrico y un nuevo inhibidor de CRM1; también un inhibidor de PI3K/Akt/mTOR en células de cáncer de mama humanas.
Objetivos
reactive oxygen species (ROS) TrxR1 CRM1 PI3K/Akt/mTOR
In vitro Piperlongumine es un conocido inductor de ROS que podría inducir la muerte de células de cáncer de páncreas en cultivo celular Como antagonista del receptor de tromboxano A(2), este compuesto inhibe la agregación plaquetaria. También promueve la autofagia a través de la inhibición de la señalización Akt/mTOR y media la muerte de células cancerosas.
In vivo Piperlongumine (50 mg/kg i.p.) provoca in vivo una inhibición del crecimiento de las células tumorales sin causar cambios importantes en los parámetros bioquímicos, hematológicos e histopatológicos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    MCF-7 and 786-O cells

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    MCF-7 and 786-O cells are incubated with various PL concentrations for 48h. Cell proliferation is analysed by CellTiter Blue assay. Effective doses (ED) are calculated using XLift, Microsoft Excel add-in.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Mice transplanted with sarcoma 180 tumors

  • Dosificaciones

    ~50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25530945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618620/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24853732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975786/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26963494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026911/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24729100/

Validación de productos por parte del cliente

a. Cell growth of ARID1A-wildtype RMG1 cells transfected with ARID1A and non-target siRNA for 24 h and treated with piperlongumine for 72 h. b. Apoptosis of RMG1 cells after transfection and treatment as described in a as measured using annexin-V and PI staining. c. Cell growth of RMG1 cells transfected and treated with 5 μM of piperlongumine as described in a, but in the presence or absence of the antioxidant NAC. Cell growth was measured using the WST-1 assay and quantified relative to DMSO treated non-target control. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943 ]

MPC cells were treated with the indicated concentrations of PL at 21% and 1% O2 for 24 hours. Total cell lysates were subjected to Western blot with antibodies against cleaved PARP, cleaved caspase 3, and caspase 3. β-tubulin was used as a loading control. A representative image (n=3) is shown.

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(26):40531-40545 ]

Sellecks Piperlongumine Ha sido citado por 31 Publicaciones

Piplartine alleviates sepsis-induced acute kidney injury by inhibiting TSPO-mediated macrophage pyroptosis [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687] PubMed: 39862996
Piperlongumine induces ROS accumulation to reverse resistance of 5-FU in human colorectal cancer via targeting TrxR [ Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478] PubMed: 40054719
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Piperlongumine inhibits renal cell carcinoma progression by modulating the DDX11-miR-15b-3p-DLD axis [ Transl Androl Urol, 2025, 14(4):897-912] PubMed: 40376520
Senolytic compounds reduce epigenetic age of blood samples in vitro [ NPJ Aging, 2025, 11(1):6] PubMed: 39905063
Anti-cancer agent piperlongumine is an inhibitor of transient receptor potential melastatin 7 channel in oral squamous cell carcinoma [ J Oral Biosci, 2024, S1349-0079(24)00071-9] PubMed: 38452870
Piperlongumine conquers temozolomide chemoradiotherapy resistance to achieve immune cure in refractory glioblastoma via boosting oxidative stress-inflamation-CD8+-T cell immunity [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):118] PubMed: 37161450
Identification of Piperlongumine as Potent Inhibitor of Necroptosis [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1387-1394] PubMed: 37188283
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] PubMed: 35013237
USP5-Beclin 1 axis overrides p53-dependent senescence and drives Kras-induced tumorigenicity [ Nat Commun, 2022, 13(1):7799] PubMed: 36528652

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