Pioglitazone HCl

N.º de catálogoS2046 Lote:S204602

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Datos técnicos

Fórmula

C19H20N2O3S.HCl
Peso molecular 392.9 Número CAS 112529-15-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) es un inhibidor de las enzimas citocromo P450 (CYP)2C8 y CYP3A4. Este compuesto inhibe CYP2C8, CYP3A4 y CYP2C9 con Ki de 1,7 μM, 11,8 μM y 32,1 μM, respectivamente. También es un agonista selectivo del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisomas (PPARγ) con EC50 de 0,93 μM y 0,99 μM para PPARγ humano y PPARγ de ratón, respectivamente. Este químico inhibe la captación mitocondrial de hierro, la peroxidación lipídica y la subsiguiente ferroptosis.
Objetivos
Ferroptosis hPPARγ
(Cell-free assay)		 rPPARγ
(Cell-free assay)		 CYP2C8
(Cell-free assay)		 CYP3A4
(Cell-free assay)		 Ver más
0.93 μM(EC50) 0.99 μM(EC50) 1.7 μM(Ki) 11.8 μM(Ki)
In vitro

Pioglitazone HCl inhibe la expresión de iNOS inducida por LPS y la generación de NO, y la inhibición de iNOS es suficiente para proteger las neuronas dopaminérgicas contra el daño por LPS. Este compuesto protege las neuronas dopaminérgicas contra el daño por LPS al menos mediante la inhibición de la expresión de iNOS y la generación de NO, lo que está potencialmente mediado a través de la inhibición de la actividad de p38 MAPK. Inhibe la fosforilación de p38 MAPK inducida por LPS.

In vivo

El Pioglitazone HCl administrado por vía oral (0,3-3 mg/kg/día durante 7 días) reduce de forma dosis-dependiente la hiperglucemia, la hiperlipidemia y la hiperinsulinemia en ratas macho obesas. Este compuesto mejora la tolerancia a la glucosa y aumenta la respuesta glucémica a la insulina exógena y la eliminación de triglicéridos plasmáticos en ratas. Los ratones transgénicos tratados con este compuesto muestran una mejora de la fuerza muscular y del peso corporal, un retraso en el inicio de la enfermedad y sobreviven significativamente más tiempo que los ratones SOD1-G93A no tratados. Este producto químico disminuye marcadamente la hiperglucemia, la hiperlipidemia, la hiperinsulinemia y la intolerancia a la glucosa, caracterizadas como estados de resistencia a la insulina en estas ratas y ratones. Potencia el Metabolism de la glucosa mediado por insulina en el diafragma y los tejidos adiposos de ratones KK amarillos y mejora la respuesta glucémica a la insulina exógena en ratas Zucker obesas. Este agente da como resultado una reducción en el número de microglía activada y astrocitos reactivos en el hipocampo y la corteza de ratones transgénicos APPV717I. Disminuye los niveles de ARNm y proteínas de la beta-secretasa-1 (BACE1) en ratones transgénicos APPV717I.

Protocolo (de referencia)

Referencias

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2189419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120782/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2334455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14982965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27510639/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Primary hepatocytes were treated with or without 20μM Wy14643/Pioglitazone/Rosiglitazone for 24h followed by stimulation with or without 1μg/ml recombinant human FGF21 for 15min. FGF21 signaling was analyzed by phosphorylation of ERK1/2 and FRS2 examination.</p>

, , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(9)

Accumulated 7-day BrdU labeling in representative sections of pancreatic islets from mice fed (A) normal chow, (B) HFD, (C) HFD+clodronate, and (D) HFD+pioglitazone. β-Cells were immunostained with anti-insulin Ab (green) and for replication with anti-BrdU Ab (red). Nuclei were stained in blue. Scale bar, 100 μm. The percentage of BrdU-positive β-cells was calculated. Values are means±SE with 5 pancreas samples in each experimental group analyzed and are shown in E. *P<0.05 where significant difference was detected between the HFD mice and other treatment groups. No significant differencewas detected between the results of other groups.

Datos de [ , , Endocrinology and Metabolism, 2016, 311(4): E763-E771. ]

Sellecks Pioglitazone HCl Ha sido citado por 11 Publicaciones

Mitochondrial GCN5L1 acts as a novel regulator for iron homeostasis to promote sorafenib sensitivity in hepatocellular carcinoma [ J Transl Med, 2024, 22(1):593] PubMed: 38918793
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] PubMed: 35550871
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
The downregulation of miR-129-5p relieves the inflammatory response in acute respiratory distress syndrome by regulating PPARγ-mediated autophagy [ Ann Transl Med, 2022, 10(6):345] PubMed: 35433953
Rubicon promotes the M2 polarization of Kupffer cells via LC3-associated phagocytosis-mediated clearance to improve liver transplantation [ Cell Immunol, 2022, 378:104556] PubMed: 35700602
Exosomes derived from pioglitazone-pretreated MSCs accelerate diabetic wound healing through enhancing angiogenesis [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):150] PubMed: 34020670
The Function of PPARγ/AMPK/SIRT-1 Pathway in Inflammatory Response of Human Articular Chondrocytes Stimulated by Advanced Glycation End Products. [ Biol Pharm Bull, 2019, 42(8):1303-1309] PubMed: 31366866
Activation of PPARγ pathway enhances cellular anti-oxidant capacity to protect long-term cultured primary rat neural cells from apoptosis [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2019, 39(1):23-29] PubMed: 30692062
N-3 polyunsaturated fatty acids increase hepatic fibroblast growth factor 21 sensitivity via a PPAR-γ-β-klotho pathway. [Yang W, et al. Mol Nutr Food Res, 2017, 10.1002/mnfr.201601075] PubMed: 28371258

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