Pioglitazone (U-72107)

N.º de catálogoS2590 Lote:S259004

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Datos técnicos

Fórmula

C19H20N2O3S
Peso molecular 356.44 Número CAS 111025-46-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (56.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (2.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pioglitazone es un agonista selectivo del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisomas (PPARγ), utilizado para tratar la diabetes; un activador débil para hPPARα de longitud completa, pero no para hPPARδ de longitud completa.
Objetivos
PPARγ
In vitro

La Pioglitazone es metabolizada principalmente por CYP2C8 y en menor medida por CYP3A4 in vitro.

In vivo

La Pioglitazone atenúa significativamente la dilatación y disfunción de la cavidad ventricular izquierda (VI) mediante ecocardiografía, así como la presión telediastólica del VI en ratones con infarto de miocardio anterior extenso. Este compuesto normaliza parcialmente los dP/dt(max) y dP/dt(min) del VI, índices de la función contráctil del VI, que están significativamente reducidos en ratones con IM.

Este compuesto da como resultado una activación reducida de la microglía, una inducción reducida de células positivas para iNOS y menos células positivas para la proteína glial fibrilar ácida tanto en el estriado como en la sustancia negra pars compacta del modelo de ratón MPTP de la enfermedad de Parkinson. Casi bloquea por completo la tinción de las neuronas TH-positivas para la nitrotirosina, un marcador de daño celular mediado por NO.

Este químico (aproximadamente 20 mg/kg/día) atenúa la activación glial inducida por MPTP y previene la pérdida de células dopaminérgicas en la sustancia negra pars compacta (SNpc) en el modelo de ratón MPTP de la enfermedad de Parkinson.

Resulta en una reducción del número de microglía activada y astrocitos reactivos en el hipocampo y la corteza de ratones transgénicos APPV717I de 10 meses de edad. El tratamiento con este compuesto reduce la expresión de las enzimas proinflamatorias ciclooxigenasa 2 (COX2) y óxido nítrico sintasa inducible (iNOS). Disminuye los niveles de ARNm y proteínas de la beta-secretasa-1 (BACE1), y también una reducción del 27% en los niveles del péptido Abeta1-42 soluble.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Male C57/Bl6 mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16867170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12473562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14690537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12153485/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15817521/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34989130/

Validación de productos por parte del cliente

<p>PPARγ activation, but not PPARα activation, increases β-klotho expression and FGF21 signaling. Protein (A) levels of β-klotho in hepatocytes after stimulation with or without 20μM Wy14643/Pioglitazone/Rosiglitazone for 24h</p>

, , Mol Nutr Food Res, 2017, doi: 10.1002/mnfr.201601075

<p>Repression of BSEP gene expression upon treatment with reported BSEP inhibitors in human primary hepatocytes. BSEP mRNA expression was measured using real-time PCR in hepatocytes from at least three donors upon treatment with BSEP inhibitors as described in Materials and Methods (A). Dotted lines indicate 20% (dark) and 60% (light) BSEP repression compared with vehicle control (0.1% DMSO). A standard MTT assay as described in Materials and Methods was performed in human primary hepatocytes to monitor cytotoxicities associated with BSEP inhibitors at selected concentrations (B). All the data are expressed as mean±S.D. (n = 3).</p>

, , Drug Metab Dispos, 2014, 42(3):318-22.

RAW264.7 cells and hPBMCs were stimulated with RGZ (10 μmol/liter), pioglitazone (PGZ, 10 μmol/liter), or both. The integrin αV and β5 mRNA (I) or protein (J) levels were examined by RT-qPCR or immunoblotting.

Datos de [ , , J Biol Chem, 2019, 293(43):16572-16582 ]

Macrophage (MΦ) staining in representative sections of pancreatic islets from mice fed (A) normal chow, (B) high-fat diet (HFD), (C) HFD + clodronate, and (D) HFD + pioglitazone. β-Cells were immunostained with anti-insulin Ab (green) and MΦs with anti-F4/80 Ab (red). Nuclei were stained in blue. Scale bar, 50 μm. Most of the F4/80-positive cells are detected within the islets.

Datos de [ , , Am J Physiol Endocrinol Metab, 2016, 311(4):E763-E771. ]

Sellecks Pioglitazone (U-72107) Ha sido citado por 35 Publicaciones

Stromal vascular fraction inhibits renal fibrosis by regulating metabolism and inflammation in obstructive nephropathy [ Front Pharmacol, 2025, 16:1559446] PubMed: 40432888
Characterization of ferroptosis-triggered pyroptotic signaling in heart failure [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257] PubMed: 39327446
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] PubMed: 38741139
Upregulation of PGC-1α expression by pioglitazone mediates prevention of sepsis-induced acute lung injury [ Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13235] PubMed: 38511769
Mitigation of non-alcoholic steatohepatitis via recombinant Orosomucoid 2, an acute phase protein modulating the Erk1/2-PPARγ-Cd36 pathway [ Cell Rep, 2023, 42(7):112697] PubMed: 37355990
Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] PubMed: 35550871
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
Peroxisome proliferator-activated receptor-γ ameliorates neuronal ferroptosis after traumatic brain injury in mice by inhibiting cyclooxygenase-2 [ Exp Neurol, 2022, 354:114100] PubMed: 35490721

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