Pimozide

N.º de catálogoS4358 Lote:S435803

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Datos técnicos

Fórmula

C28H29F2N3O
Peso molecular 461.55 Número CAS 2062-78-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 31 mg/mL (67.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pimozide (Orap, R6238) es un antagonista de los Dopamine Receptors con Ki de 0.83 nM, 3.0 nM y 6600 nM para los dopamine D3, D2 and D1 receptors, respectivamente. Este compuesto también exhibe afinidad de unión a 5-HT1A and α1-adrenoceptor con Ki de 310 nM y 39 nM, respectivamente. Es un fármaco antipsicótico con actividad antitumoral y suprime la actividad de STAT3 and STAT5.
Objetivos
STAT3 STAT5 Dopamine D3 receptor
(Cell-free assay)		 Dopamine D2 receptor
(Cell-free assay)		 α1-adrenoceptor
(Cell-free assay)		 Ver más
0.83 nM(Ki) 3.0 nM(Ki) 39 nM(Ki)
In vitro

Pimozide, un inhibidor de STAT5, no tiene efecto sobre la fosforilación de ERα inducida por prolactina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    MMQ rat prolactinoma cell line

  • Concentraciones

    5 µM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    MMQ cells were treated with PRL (20 ng/ml) in the absence and presence of the JAK2 inhibitor AG-490 (50 μM), the PI3K inhibitor wortmannin (0.5 µM), the MEK inhibitor U0126 (10 µM) or the STAT5 inhibitor pimozide (5 µM).

    (Data sourced from selleck products)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28861175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21233313/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33173437/

Sellecks Pimozide Ha sido citado por 4 Publicaciones

The immune checkpoint molecule B7-H4 regulates β-cell mass and insulin secretion by modulating cholesterol metabolism through Stat5 signalling [ Mol Metab, 2025, 91:102069] PubMed: 39571901
Peroxisomal lipid metabolism inhibits Pimozide-induced cancer cell death by regulating ATP homeostasis [ Oncogenesis, 2025, 14(1):31] PubMed: 40841534
A combinatorial therapeutic approach to enhance FLT3-ITD AML treatment [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286] PubMed: 37951217
RSK inhibition induces apoptosis by downregulating protein synthesis in a variety of acute myeloid leukemia cell lines [ Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531] PubMed: 34602526

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