Pimavanserin tartrate

N.º de catálogoS8183 Lote:S818302

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Datos técnicos

Fórmula

C50H68F2N6O4.C4H6O6
Peso molecular 1005.2 Número CAS 706782-28-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (99.48 mM)
Water 50 mg/mL (49.74 mM)
Ethanol 3 mg/mL (2.98 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pimavanserin tartrate (ACP-103) es un agonista inverso potente y selectivo del receptor de serotonina 5-HT2A con un pIC50 de 8,73, utilizado para tratar la psicosis asociada a la enfermedad de Parkinson.
Objetivos
5-HT2A
(cell-based assay)
8.7(pIC50)
In vivo

En ratas, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) atenúa los movimientos de cabeza inducidos por DOI. En ratones, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) atenúa significativamente la hiperactividad inducida por MK-801. En un modelo de rata con temblor parkinsoniano, Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.) produce una reducción general significativa de los movimientos mandibulares temblorosos inducidos por tacrina.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16469866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18534670/

Sellecks Pimavanserin tartrate Ha sido citado por 4 Publicaciones

Single-dose psilocybin rapidly and sustainably relieves allodynia and anxiodepressive-like behaviors in mouse models of chronic pain [ Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295] PubMed: 41039182
A new class of serotonin 5-HT2A /5-HT2C receptor inverse agonists: Synthesis, molecular modeling, in vitro and in vivo pharmacology of novel 2-aminotetralins [ Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756] PubMed: 34837227
Repurposing Pimavanserin, an Anti-Parkinson Drug for Pancreatic Cancer Therapy [ Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32] PubMed: 33024816
Discovery of Procognitive Antipsychotics by Combining Muscarinic M1 Receptor Structure-Activity Relationship with Systems Response Profiles in Zebrafish Larvae [ ACS Chem Neurosci, 2020, 11(2):173-183] PubMed: 31850734

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