PIK-III

N.º de catálogoS7683 Lote:S768301

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₇N₇

Peso molecular

319.36

Número CAS

1383716-40-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (197.26 mM)

Ethanol

63 mg/mL (197.26 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.150mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.390mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PIK-III (VPS34-IN2), un inhibidor selectivo de la actividad enzimática de VPS34, inhibe la autophagy y la lipidación de novo de LC3 y conduce a la estabilización de los sustratos de autophagy. Los valores de IC50 para VPS34 y PI(3)Kδ son de 0,018 μM y 1,2 μM, respectivamente.

Objetivos

Vps34 (Cell-free assay)	PI3Kδ (Cell-free assay)
0.018μM	1.2μM

In vitro

La función enzimática de VPS34 es esencial para la lipidación de LC3 en células de mamíferos y PIK-III es un potente inhibidor de la autophagy y la lipidación de LC3 en células de mamíferos. En células H4, este compuesto inhibe la formación de autofagolisosomas y aumenta la señal citosólica de LC3 en condiciones basales y cuando la autophagy se induce con el inhibidor de mTOR AZD8055. En un modelo de mitofagia inducida por CCCP, inhibe la eliminación de mitocondrias. Este tratamiento químico conduce a un aumento en los niveles de LC3-I en células H4 y PSN1. En células Panc10.05, este inhibidor aumenta los niveles de LC3-II en paralelo con LC3-I, lo que sugiere una respuesta específica del tipo celular.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares H4 cells/ HeLa cells Concentraciones 2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells Tiempo de incubación overnight for H4 cells/12h for Hela cells Método To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy，LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with this compound for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
H4 cells/ HeLa cells
Concentraciones
2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells
Tiempo de incubación
overnight for H4 cells/12h for Hela cells
Método
To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy，LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with this compound for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25327288/

Validación de productos por parte del cliente

: , , molecular biosystems, 2017, 13(10):1993-2005

Sellecks PIK-III Ha sido citado por 24 Publicaciones

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575]	PubMed: 38181788
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000]	PubMed: 38369625
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad342]	PubMed: 37158274
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(12):6120-6142]	PubMed: 37158274
ULK phosphorylation of STX17 controls autophagosome maturation via FLNA [ J Cell Biol, 2023, 222(8)e202211025]	PubMed: 37389864
A mass spectrometric method for in-depth profiling of phosphoinositide regioisomers and their disease-associated regulation [ Nat Commun, 2022, 13(1):83]	PubMed: 35013169
Cisplatin resistance can be curtailed by blunting Bnip3-mediated mitochondrial autophagy [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):398]	PubMed: 35459212
Autophagy Targeting and Hematological Mobilization in FLT3-ITD Acute Myeloid Leukemia Decrease Repopulating Capacity and Relapse by Inducing Apoptosis of Committed Leukemic Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(2)453]	PubMed: 35053612
Lysosome docking to WIPI1 rings and ER-connected phagophores occurs during DNAJB12- and GABARAP-dependent selective autophagy of misfolded P23H-rhodopsin [ Mol Biol Cell, 2022, 33(9):ar84]	PubMed: 35704470

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