PI-3065

N.º de catálogoS7623 Lote:S762302

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C27H31FN6OS
Peso molecular 506.64 Número CAS 955977-50-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (98.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PI-3065 es un inhibidor selectivo de p110δ con una IC50 de 15 nM, >70 veces más selectivo que otros miembros de la familia PI3K.
Objetivos
p110δ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)
15 nM 1078 nM
In vitro PI-3065 no muestra inhibición en el crecimiento de células 4T1, las cuales no expresan niveles detectables de p110δ.
In vivo En el modelo de ratón, PI-3065 (75 mg/kg, p.o.) también suprime el crecimiento tumoral y la metástasis de 4T1 a través de la inactivación de p110δ. En el modelo LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; PdxCretg/+ (o KPC) de adenocarcinoma ductal pancreático, este compuesto prolonga la supervivencia y reduce la incidencia de metástasis macroscópicas y otras patologías asociadas a la enfermedad.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    4T1 cells

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female WT BALB/c mice bearing 4T1 tumors

  • Dosificaciones

    75 mg/kg, once daily

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24919154/

Sellecks PI-3065 Ha sido citado por 2 Publicaciones

MDM2's Dual mRNA Binding Domains Co-Ordinate Its Oncogenic and Tumour Suppressor Activities [ Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431] PubMed: 32453417
PI3Kδ inhibition modulates regulatory and effector T-cell differentiation and function in chronic lymphocytic leukemia [ Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438] PubMed: 30573773

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.