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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
PI-1840 es un inhibidor reversible y selectivo de la quimotripsina (CT-L) con una IC50 de 27 nM con pocos efectos sobre las otras dos actividades proteolíticas principales del Proteasome, la tripsina (T-L) y la hidrólisis de péptidos postglutamílicos (PGPH-L).
Objetivos
Chymotrypsin-like proteasome
27 nM
In vitro
PI-1840 inhibe potentemente la actividad CT-L proteasómica con una IC50 de 0,37 μM en células cancerosas humanas MDA-MB-468 intactas, e inhibe la proliferación/supervivencia de células humanas MDA-MB-468. En células cancerosas intactas, este compuesto inhibe la actividad CT-L, induce la acumulación de los sustratos del Proteasome p27, Bax e IκB-α, inhibe las vías de supervivencia y la viabilidad, e induce la apoptosis.
In vivo
PI-1840 (150 mg/kg i.p.) inhibe el crecimiento tumoral en ratones con tumores de mama MDA-MB-231.
Ensayos de actividad proteolítica CT-L, T-L, PGPH-L
En la detección de alto rendimiento, se utilizan péptidos fluorogénicos como sustratos para ensayar (a 10 μM) la biblioteca de 50.000 compuestos de ChemBridge en busca de actividad inhibidora contra la actividad proteolítica CT-L del Proteasome 20S de conejo purificado. Para probar la selectividad de CT-L sobre T-L y PGPH-L, se utilizan los péptidos fluorogénicos correspondientes. En resumen, 1 nM de Proteasome 20S de conejo purificado se incuba con 20 μM de Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC para la actividad CT-L, Bz-Val-Gly-Arg-AMC para la actividad T-L, y benciloxicarbonilo Z-Leu-Leu-Glu-AMC para la actividad PGPH-L durante 1 h a 37 °C en 100 μL de tampón de ensayo (50 mM Tris-HCl, pH 7,6) con o sin este compuesto. Después de la incubación, la producción de grupos 7-amido-4-metilcumarina (AMC) hidrolizados se mide utilizando un contador multietiqueta WALLAC Victor2 1420 con un filtro de excitación de 355 nm y un filtro de emisión de 460 nm. La cantidad de AMC liberada está dentro del rango lineal. El Bortezomib se utiliza como control positivo para las determinaciones de la IC50. Para determinar la actividad del Proteasome en células enteras, se utilizan extractos (5 μg) de lisado de células cultivadas en lugar del Proteasome 20S de conejo, y se sigue el mismo ensayo mencionado anteriormente.
Cells are plated in 96-well plates in 100 μL medium and allowed to attach overnight. Cells are then incubated for 120 h with varying concentrations of this compound. Media is aspirated and replaced with 100 μL complete media containing 1 mg/ml MTT and incubated for three hours at 37 °C in 5% CO2 humidified incubator. Media is then aspirated and DMSO is added. Cells are incubated for 10 min at room temperature while shaking, and the absorbance is determined at 540 nm using a μQuant spectrophotometric plate reader. The IC50 values are determined using equation under CT-L, T-L, PGPH-L proteolytic activity assays.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
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