PHTPP

N.º de catálogoS8686 Lote:S868601

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Datos técnicos

Fórmula

C20H11F6N3O

Peso molecular 423.31 Número CAS 805239-56-9
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 84 mg/mL (198.43 mM)
DMSO 50 mg/mL (118.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.625mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.080mg/ml (0.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PHTPP es un antagonista selectivo de ERβ con una selectividad 36 veces mayor para ERβ sobre ERα.
Objetivos
ERβ
(Cell-free)
In vitro El PHTPP es totalmente eficaz como antagonista de ERβ, mientras que no exhibe agonismo significativo sobre ERα o Erβ. El tratamiento de células con este compuesto reduce el crecimiento y la invasión de células de cáncer de vejiga (BCa), así como la expresión de MCM5.
In vivo PHTPP puede inhibir el crecimiento y la invasión del cáncer de vejiga, lo que resulta en una mejor tasa de supervivencia en el modelo de ratón con cáncer de vejiga (BCa) inducido por el carcinógeno N-butil-N-(4-hidroxibutil)nitrosamina (BBN).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]

  • Líneas celulares

    HEK 293 cells

  • Concentraciones

    1 μM and 10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    HEK 293 cells are incubated in DMEM supplemented with 10% of charcoal-stripped fetal bovine serum for 24 h and then are transfected with Erβ expressing vector (pcDNA3-ERβ), estrogen response element (ERE) firefly luciferase reporter and SV40-driven renilla expressing vector as control for 8 h followed by addition of DMSO, or 10 nM 2,3-bis(4-hydroxyphenyl)-propionitrile (DPN) with different concentrations of PHTPP. After 24 h, cells are lysed with lysis buffer and assayed.

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    Female B6 mice

  • Dosificaciones

    10 μl of 10 mM PHTPP per mouse

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15537344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24148819/

Sellecks PHTPP Ha sido citado por 4 Publicaciones

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
Different Susceptibilities of Human Melanoma Cell Lines to G2/M Blockage and Cell Death Activation in Response to the Estrogen Receptor β agonist LY500307 [ J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587] PubMed: 35371312
Kamishoyosan (a Japanese traditional herbal formula), which effectively reduces the aggressive biting behavior of male and female mice, and potential regulation through increase of Tph1, Tph2, and Esr2 mRNA levels [ Brain Res, 2021, 1768:147580] PubMed: 34260963
Bisphenol A induces apoptosis through GPER-dependent activation of the ROS/Ca2+-ASK1-JNK pathway in human granulosa cell line KGN [ Ecotoxicol Environ Saf, 2020, 208:111429] PubMed: 33039870

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