PHPS1

N.º de catálogoS9913 Lote:S991301

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₁₅N₅O₆S

Peso molecular

465.44

Número CAS

314291-83-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

93 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol

93 mg/mL (199.81 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PHPS1 (PTP Inhibitor V), un potente inhibidor permeable a las células, es específico para Shp2 con un valor de Ki de 0,73 μM.

Objetivos

Shp2
(Cell-free assay)

0.73 μM(Ki)

In vitro

PHPS1 inhibe eventos celulares dependientes de Shp2, como la dispersión de células epiteliales inducida por el factor de crecimiento de hepatocitos/factor de dispersión (HGF/SF) y la morfogénesis de ramificación. Este compuesto también bloquea la señalización aguas abajo dependiente de Shp2, es decir, la fosforilación sostenida de las MAP quinasas Erk1/2 inducida por HGF/SF y la desfosforilación de la paxilina. Además, inhibe eficazmente la activación de Erk1/2 por la mutante de Shp2 asociada a la leucemia, Shp2-E76K, y bloquea el crecimiento independiente del anclaje de una variedad de líneas celulares tumorales humanas.

In vivo

PHPS1 disminuye el número de placas ateroscleróticas sin afectar significativamente el peso corporal, los niveles de glucosa en suero o el lipid metabolism. El análisis de la composición de la placa muestra una disminución significativa en el número de VSMCs en las lesiones ateroscleróticas de ratones Ldlr^−/− tratados con este compuesto. La estimulación con oxLDL induce un aumento dosis-dependiente en el número de VSMCs y en los niveles de fosforilación de SHP2 y ERK, y estos efectos son bloqueados por este químico.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MDCK cells, NIH 3T3 cells, HEK293 cells Concentraciones 10 μM, 20 μM Tiempo de incubación 2 days Método MDCK cells are either untreated or treated with 20 μM PHPS1 and stimulated with 1 unit/ml of HGF/SF. Paxillin is immunoprecipitated from total cell lysates and immunoblotted with antibodies specific for paxillin and for phosphotyrosine. NIH 3T3 cells are transfected with an expression vector for RasV12 and either untreated or treated with 10 μM this compound for 2 days, respectively. Total cell lysates are immunoblotted with antibodies specific for phospho-Erk1/2 (P-Erk1/2) and Erk1/2. HEK293 cells are transfected with expression vectors for HA-GAB2, HA-SHP2-E76K, or ERBB2 and either untreated or treated with 20 μM this chemical. Total cell lysates are immunoblotted with antibodies specific for hemagglutinin epitope (HA), phospho-Erk1/2 (P-Erk1/2), and Erk1/2.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Ldlr^−/− mice Dosificaciones 3 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MDCK cells, NIH 3T3 cells, HEK293 cells
Concentraciones
10 μM, 20 μM
Tiempo de incubación
2 days
Método
MDCK cells are either untreated or treated with 20 μM PHPS1 and stimulated with 1 unit/ml of HGF/SF. Paxillin is immunoprecipitated from total cell lysates and immunoblotted with antibodies specific for paxillin and for phosphotyrosine. NIH 3T3 cells are transfected with an expression vector for RasV12 and either untreated or treated with 10 μM this compound for 2 days, respectively. Total cell lysates are immunoblotted with antibodies specific for phospho-Erk1/2 (P-Erk1/2) and Erk1/2. HEK293 cells are transfected with expression vectors for HA-GAB2, HA-SHP2-E76K, or ERBB2 and either untreated or treated with 20 μM this chemical. Total cell lysates are immunoblotted with antibodies specific for hemagglutinin epitope (HA), phospho-Erk1/2 (P-Erk1/2), and Erk1/2.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Ldlr^−/− mice
Dosificaciones
3 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18480264/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29703160/

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