Datos técnicos
| Fórmula | C17H19N3O.CH4O3S |
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| Peso molecular | 377.46 | Número CAS | 65-28-1 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 76 mg/mL (201.34 mM) | ||||
| Water | 76 mg/mL (201.34 mM) | ||||||
| Ethanol | 76 mg/mL (201.34 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Phentolamine Mesylate (mesilato de fentolamina) es un antagonista reversible y no selectivo del alpha-adrenergic receptor, utilizado para la prevención o el control de episodios hipertensivos. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | El mesilato de fentolamina desplaza la unión de los antagonistas selectivos del receptor alfa 1 [125I]HEAT y [3H]prazosina y los antagonistas del receptor alfa 2 [3H]rauwolscina y [3H]RX 821002 con una afinidad relativamente alta en las membranas del cuerpo cavernoso. El mesilato de fentolamina provoca una relajación dependiente de la concentración en tiras de tejido eréctil precontraídas con agonistas adrenérgicos fenilefrina, norepinefrina, oximetazolina y UK 14,304, así como con agentes contráctiles no adrenérgicos Endotelina y KCl. El mesilato de fentolamina induce la relajación del tejido eréctil del cuerpo cavernoso mediante el antagonismo directo de los receptores adrenérgicos alfa 1 y 2 y mediante el antagonismo funcional indirecto a través de un mecanismo no adrenérgico mediado por el endotelio que sugiere la activación de la óxido nítrico sintasa. La fentolamina, un antagonista alfa-adrenérgico, bloquea la vasoconstricción asociada con la epinefrina utilizada en las formulaciones de anestésicos dentales, mejorando así la absorción sistémica del anestésico local desde el sitio de la inyección. |
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| In vivo | La fentolamina es un antagonista alfa-adrenérgico competitivo reversible con afinidades similares para los receptores alfa1 y alfa2. El mesilato de fentolamina causa vasodilatación y, por lo tanto, hipotensión al disminuir la resistencia vascular periférica. El mesilato de fentolamina (30 y 100 nM) mejora de forma dosis-dependiente la relajación inducida por la estimulación de campo eléctrico del cuerpo cavernoso de conejo. La fentolamina relaja el cuerpo cavernoso de conejo independientemente del bloqueo del receptor alfa-adrenérgico. El mesilato de fentolamina relaja las neuronas no adrenérgicas no colinérgicas del cuerpo cavernoso de conejo al activar la óxido nítrico sintasa y es independiente del bloqueo del receptor alfa-adrenérgico. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Phentolamine Mesylate Ha sido citado por 4 Publicaciones
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] | PubMed: 39337649 |
| Stress-induced stenotic vascular remodeling via reduction of plasma omega-3 fatty acid metabolite 4-oxoDHA by noradrenaline [ Sci Rep, 2024, 14(1):4178] | PubMed: 38378892 |
| Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] | PubMed: 34296295 |
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