Phenoxodiol (Haginin E)

N.º de catálogoS9634 Lote:S963401

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₅H₁₂O₃

Peso molecular

240.25

Número CAS

81267-65-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

48 mg/mL (199.79 mM)

Ethanol

48 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) es un análogo de isoflavona con actividad antineoplásica. Activa el sistema de caspases, inhibe XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) y altera la expresión de la FLICE inhibitory protein (FLIP), lo que resulta en la apoptosis de las células tumorales. Este compuesto también inhibe la DNA topoisomerase II.

Objetivos

Caspase

XIAP

FLIP

Topo II

In vitro

Las células primarias de cáncer de ovario, aisladas de los líquidos ascíticos de pacientes con cáncer de ovario, resistentes a la quimioterapia convencional, sufren apoptosis después del tratamiento con phenoxodiol (Haginin E). Este efecto depende de la activación del sistema de caspasas, la inhibición de XIAP, un inhibidor de la apoptosis, y la alteración de la expresión de la proteína FLICE inhibitory protein (FLIP) a través de la vía de transducción de señales Akt. Es un inductor eficiente de la muerte celular en las células de cáncer de ovario y sensibiliza las células cancerosas a la apoptosis mediada por Fas.

In vivo

En un modelo in vivo de cáncer de colon, ratones Balb/C a los que se administró una dosis baja de Phenoxodiol (Haginin E) mostraron tasas de crecimiento tumoral significativamente reducidas y una supervivencia prolongada (en el 40% de los animales).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares primary ovarian cancer cells Concentraciones 0.1 μg/ml, 1 μg/ml, 10 μg/ml Tiempo de incubación 24 h Método Cells are treated in the presence or absence of 500 ng/ml Fas-antibody in Optimem for 24 h or with 0.1, 1 or 10 μg/ml of this compound, NV03, NV05 or NV07 in Optimem for 24 h. For treatment with phenoxodiol (Haginin E) and caspase inhibitors, 10 μg/ml of it is used alone, or in combination with 20 μM general caspase-inhibitor Z-VADFMK and incubated for 24 h.
Estudio en animales:^{^[4]}	Modelos animales 7–8-week-old female Balb/C mice Dosificaciones 10 mg/kg, 20 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
primary ovarian cancer cells
Concentraciones
0.1 μg/ml, 1 μg/ml, 10 μg/ml
Tiempo de incubación
24 h
Método
Cells are treated in the presence or absence of 500 ng/ml Fas-antibody in Optimem for 24 h or with 0.1, 1 or 10 μg/ml of this compound, NV03, NV05 or NV07 in Optimem for 24 h. For treatment with phenoxodiol (Haginin E) and caspase inhibitors, 10 μg/ml of it is used alone, or in combination with 20 μM general caspase-inhibitor Z-VADFMK and incubated for 24 h.

Estudio en animales:^{^[4]}

Modelos animales
7–8-week-old female Balb/C mice
Dosificaciones
10 mg/kg, 20 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12529967/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507219/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19220577/

Expandir

Sellecks Phenoxodiol (Haginin E) Ha sido citado por 1 Publicación

Evaluation of therapeutic potential of phenoxodiol, a novel isoflavone analog, in renal cancer cells [ Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716]	PubMed: 30275191

Evaluation of therapeutic potential of phenoxodiol, a novel isoflavone analog, in renal cancer cells [ Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716]

PubMed: 30275191

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