PFK158

N.º de catálogoS8807 Lote:S880702

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Datos técnicos

Fórmula

C18H11F3N2O
Peso molecular 328.29 Número CAS 1462249-75-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (201.04 mM)
Ethanol 4 mg/mL (12.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.300mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.300mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PFK158 es un inhibidor potente y selectivo de PFKFB3. Tiene propiedades PK mejoradas y causa una inhibición del crecimiento de ~80% en varios modelos de ratón de tumores derivados de humanos.
Objetivos
PFKFB3
In vitro

PFK158 resulta en una reducción de la captación de glucosa, la producción de ATP, la liberación de lactato, así como la inducción de apoptosis en células de cáncer ginecológico. Este tratamiento compuesto sensibiliza las células quimiorresistentes e induce la muerte celular.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female athymic nude mice (nu/nu) (5-6 weeks old)

  • Dosificaciones

    25 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30226266/

Sellecks PFK158 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Tolerance to Lung Infection in TWIK2 K+ Efflux Mediated Macrophage Trained Immunity [ bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979] PubMed: 40501813
Generation of blastoids from human parthenogenetic stem cells [ Life Med, 2023, 2(1):lnad006] PubMed: 39872951
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] PubMed: 36203054
Glycolysis Dependency as a Hallmark of SF3B1-Mutated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2113] PubMed: 35565242
In Vivo Targeting Replication Protein A for Cancer Therapy [ Front Oncol, 2022, 12:826655] PubMed: 35251993
Glycolysis Inhibition Induces Functional and Metabolic Exhaustion of CD4+ T Cells in Type 1 Diabetes [ Front Immunol, 2021, 12:669456] PubMed: 34163475
Targeting MYC-enhanced glycolysis for the treatment of small cell lung cancer [ Cancer Metab, 2021, 9(1):33] PubMed: 34556188
Deamidation Shunts RelA From Mediating Inflammation to Aerobic Glycolysis [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):937-955e7] PubMed: 32325032

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