PFK15

N.º de catálogoS7289 Lote:S728901

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Datos técnicos

Fórmula

C17 H12 N2 O
Peso molecular 260.29 Número CAS 4382-63-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 19 mg/mL (72.99 mM)
Ethanol 2 mg/mL (7.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PFK15 (PFK-015) es un potente y selectivo inhibidor de la 6-fosfofructo-2-quinasa (PFKFB3) con una IC50 de 207 nM.
Objetivos
PFKFB3
(Cell-free assay)
207 nM
In vitro PFK15 produce una potente inhibici del crecimiento en una serie de c lulas cancerosas. En las c lulas de leucemia de c lulas T Jurkat y en las c lulas de adenocarcinoma de pulm n H522, este compuesto tambi reduce el F26BP, la captaci de glucosa y el nivel de ATP intracelular.
In vivo In vivo, PFK15 tiene propiedades farmacocin ticas adecuadas. Este compuesto (25 mg/kg i.p.) suprime el crecimiento, la diseminaci metast tica y el metabolismo de la glucosa de los tumores LLC en ratones sing icos. En tres modelos de xenoinjertos humanos de c ncer en ratones at micos, tambi produce efectos antitumorales que son comparables a los de los agentes quimioterap icos aprobados.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de PFKFB3 recombinante

    Las reacciones de la quinasa se llevan a cabo incubando 13 ng de prote na PFKFB3 humana recombinante en una mezcla de reacci que contiene 10 /L de ATP, 10 /L de F6P, y bien dimetilsulf xido (DMSO) como control vehicular, 3PO, o PFK15 durante 1 hora a temperatura ambiente. La actividad de la quinasa se mide con el ensayo Adapta Universal Kinase seg el fabricante
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    59 cancer cell lines

  • Concentraciones

    ~30 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Viability is determined using trypan blue exclusion. Cells were incubated in 20% trypan blue for 5 minutes. Cells excluding trypan blue are counted using a standard hemocytometer to determine the total number of viable cells. Experiments are conducted in triplicate.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57Bl/6 mice bearing LLC xenografts, Balb/C athymic mice bearing CT26, U-87 MG, or BxPC-3 xenografts.

  • Dosificaciones

    25 mg/kg every 3 days

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674815/

Validación de productos por parte del cliente

<p>b EdU incorporation assays indicated PFK15 inhibited the cell proliferation of Cal27 cells. c The quantitative data of the EdU incorporation assays.</p>

, , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):7

RA FLSs were pretreated with DMSO (as the control) or various concentrations of a specific PFKFB3 inhibitor, PFK15, for 4 h (A). The expression of IL-6, IL-8, CCL-2 and CXCL-10 was measured by real-time qPCR. The data are representative of independent experiments (means ± SEM) from10 RA patients. *P < 0.05, significantly different from control or SiC; #P < 0.05, significantly different from treatment with TNF-α alone

Datos de [ , , Br J Pharmacol, 2017, 174(9):893-908 ]

(a, b) Cells were treated with the indicated concentrations of PFK15 for 12 h in the upper chambers and the lower chambers were filled with 10% FBS medium. Then, the invaded cells were stained with crystal violet and observed under a microscope with 200× magnification. Data were obtained from six randomly chosen fields and were normalized to the control group. (c) Proteins related with cell migration and invasion were detected. Phospho-FAK levels were downregulated in 7 and 9 μM while phospho-Cadherin E levels upregulated in both cell lines. Columns, mean; bars, SD. *P<0.05, compared with controls.

Datos de [ , , PLoS One, 2016, 11(9):e0163768 ]

Sellecks PFK15 Ha sido citado por 30 Publicaciones

Transient APC/C inactivation by mTOR boosts glycolysis during cell cycle entry [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w] PubMed: 40739344
Immunosuppressive Formulations for Immunological Defense against Traumatic Brain Injury [ Adv Healthc Mater, 2025, e2501417.] PubMed: 40437894
Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
Live-cell metabolic analyzer protocol for measuring glucose and lactate metabolic changes in human cells [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103518] PubMed: 39799573
Identification of PFKFB3 as a key factor in the development of colorectal cancer and immunotherapy resistance [ Clin Exp Med, 2024, 24(1):219] PubMed: 39261380
Multi-omics and immunogenomics analysis revealed PFKFB3 as a targetable hallmark and mediates sunitinib resistance in papillary renal cell carcinoma: in silico study with laboratory verification [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):236] PubMed: 38622715
Human blood vessel organoids reveal a critical role for CTGF in maintaining microvascular integrity [ Nat Commun, 2023, 14(1):5552] PubMed: 37689702
Arginine methylation of PPP1CA by CARM1 regulates glucose metabolism and affects osteogenic differentiation and osteoclastic differentiation [ Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1369] PubMed: 37649137
PFKFB3-mediated Pro-glycolytic Shift in Hepatocellular Carcinoma Proliferation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 15(1):61-75] PubMed: 36162723
Long noncoding RNA LINC00930 promotes PFKFB3-mediated tumor glycolysis and cell proliferation in nasopharyngeal carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77] PubMed: 35209949

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