PFI-3

N.º de catálogoS7315 Lote:S731502

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₉N₃O₂

Peso molecular

321.37

Número CAS

1819363-80-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (199.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.850mg/ml (11.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.380mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PFI-3 es una sonda química selectiva para los bromodominios SMARCA, incluidos los bromodominios SMARCA2, SMARCA4 y PB1(5).

Objetivos

PB1(5) bromodomains	SMARCA4 (Cell-free assay)	SMARCA2B (Cell-free assay)	SMARCA2A (Cell-free assay)
	55 nM(Kd)	72 nM(Kd)	110 nM(Kd)

In vitro

PFI-3 muestra una selectividad significativa para PB1(5) y SMARCA2/4 sobre otras 36 quinasas probadas. Este compuesto es un potente inhibidor de la interacción proteica activo en células que se une selectivamente a los bromodominios BAF esenciales. Se ha probado en un panel de cribado comercial que comprende 102 receptores celulares y 30 ensayos enzimáticos, revelando solo interacciones contra cuatro GPCR con afinidad micromolar y ninguna interacción adicional significativa fuera de la familia BRD, lo que confirma su excelente selectividad farmacológica más amplia. Las mediciones de estabilidad confirmaron que este químico tiene una vida media en soluciones acuosas superior a 7 días a 37 °C. En experimentos a largo plazo, alteró significativamente los programas de expresión génica que son importantes para la diferenciación de células madre. Este compuesto imita el efecto de la deleción de Brg1, lo que resulta en un aumento de la marca represiva H3K27me3 en los TSS y los sitios de unión de Stat3 de estos genes. Tiene una vida media de >250 h en PBS, pH 7,4, a 20 °C.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares trophoblast stem cells Concentraciones 2 μM Tiempo de incubación 24 h Método TSC are cultured in stemness or differentiation conditions and treated with 2 μM PFI-3 or 10 μM control compound or indicated concentrations for 24 hours or during the entire differentiation induction (4 days), respectively. In case of the differentiation samples, this compound or control compound exposure started 1 day before the induction of differentiation. RNA was isolated as for the ESC samples.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
trophoblast stem cells
Concentraciones
2 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
TSC are cultured in stemness or differentiation conditions and treated with 2 μM PFI-3 or 10 μM control compound or indicated concentrations for 24 hours or during the entire differentiation induction (4 days), respectively. In case of the differentiation samples, this compound or control compound exposure started 1 day before the induction of differentiation. RNA was isolated as for the ESC samples.

Referencias

http://www.thesgc.org/chemical-probes/PFI-3
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702435/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27115555/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26139243/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Exp Cell Res, 2018, 364(2):191-197 ]

Sellecks PFI-3 Ha sido citado por 13 Publicaciones

RNF138 inhibits late inflammatory gene transcription through degradation of SMARCC1 of the SWI/SNF complex [ Cell Rep, 2023, 42(2):112097]	PubMed: 36800290
Brahma-related gene 1 acts as a profibrotic mediator and targeting it by micheliolide ameliorates peritoneal fibrosis [ J Transl Med, 2023, 21(1):639]	PubMed: 37726857
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9]	PubMed: 33259812
Dual roles of chromatin remodeling protein BRG1 in angiotensin II-induced endothelial-mesenchymal transition [ Cell Death Dis, 2020, 11(7):549]	PubMed: 32683412
Brahma-Related Gene 1 Deficiency in Endothelial Cells Ameliorates Vascular Inflammatory Responses in Mice [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:578790]	PubMed: 33330454
BRG1 Stimulates Endothelial Derived Alarmin MRP8 to Promote Macrophage Infiltration in an Animal Model of Cardiac Hypertrophy [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:569]	PubMed: 32733885
Chemical Genetics Screen Identifies Epigenetic Mechanisms Involved in Dopaminergic and Noradrenergic Neurogenesis in Zebrafish. [ Front Genet, 2020, 11:80]	PubMed: 32158467
The maternal to zygotic transition regulates genome-wide heterochromatin establishment in the zebrafish embryo [ Nat Commun, 2019, 10(1):1551]	PubMed: 30948728
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672]	PubMed: 31515287
Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically Silenced Genes in Cancer [Zhang H, et al. Cell, 2018, 175(5):1244-1258]	PubMed: 30454645

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