PFI-2 HCl

N.º de catálogoS7294 Lote:S729404

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₅F₄N₃O₃S.HCl

Peso molecular

535.98

Número CAS

1627607-87-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (184.7 mM)

Ethanol

99 mg/mL (184.7 mM)

Water

52 mg/mL (97.01 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.950mg/ml (9.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.820mg/ml (1.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PFI-2 es un potente inhibidor selectivo y activo en células de la lisina metiltransferasa SETD7 con K_{i (app)} e IC50 de 0,33 nM y 2 nM, 1000 veces más selectivo que otras metiltransferasas y otros objetivos no epigenéticos.

Objetivos

SETD7 (Cell-free assay)	SETD7 (Cell-free assay)
0.33 nM(Ki)	2 nM

In vitro

(R)-PFI-2 muestra una actividad inhibidora 500 veces mayor contra la SETD7 humana que su enantiómero, (S)-PFI-2. En un ambiente celular, a través de interacciones directas con SETD7, afecta la localización de la proteína Yes-Associated y fenocopia la deleción genética de Setd7 en la señalización de la vía Hippo.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136132/

Sellecks PFI-2 HCl Ha sido citado por 7 Publicaciones

Combined SET7/9 and CDK4 inhibition act synergistically against osteosarcoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808]	PubMed: 38520914
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619]	PubMed: 36944423
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994]	PubMed: 35732112
SETD7 mediates spinal microgliosis and neuropathic pain in a rat model of peripheral nerve injury. [ Brain Behav Immun, 2019, 82:382-395]	PubMed: 31505256
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193
[ Cell Death Dis, 2018, ]	PubMed: 29988031

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