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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
PF-8380 es un potente inhibidor de autotaxina (ATX) con una IC50 de 2,8 nM en un ensayo enzimático in vitro.
Objetivos
Autotaxin (Cell-free assay)
2.8 nM
In vitro
PF-8380 inhibe la autotaxina de rata con una IC50 de 1,16 nM con el sustrato FS-3. En sangre total humana incubada con este compuesto durante 2 h, la autotaxina fue inhibida con una IC50 de 101 nM.La inhibición de la autotaxina por este químico conduce a una disminución de la invasión, migración y una radiosensibilización mejorada de las células de GBM. La activación de Akt inducida por la radiación es anulada por la inhibición de ATX. Además, la inhibición de ATX conduce a una disminución de la vascularización tumoral y un retraso en el crecimiento tumoral.
In vivo
El pretratamiento con PF-8380 antes de la irradiación inhibió la angiogénesis inducida por la radiación de las células endoteliales vasculares tumorales y retrasó la progresión del crecimiento tumoral del glioma in vivo. La administración oral de 30 mg/kg de este compuesto reduce la hiperalgesia inflamatoria en un modelo de bolsa de aire de rata, exhibiendo una reducción >95% de los niveles de LPA tanto en plasma como en el tejido del sitio inflamatorio en 3 horas.
GL261 or U87-MG cells are plated in triplicate onto 6 cm plates and allowed to grow to 70% confluence. The semi-confluent cell layer is scratched with a sterile 200 μL pipette tip to create a scratch devoid of cells and plates are washed once with PBS to remove non-adherent cells and debris. For radiosensitization drug studies, cells are treated with 1 μM PF-8380 or DMSO for 45 min prior to irradiation with 4 Gy, and then incubated at 37°C in 5% CO2. Control plates are monitored for cell migration (20–24 h). Cells are fixed with 70% ethanol and stained with 1% methylene blue. To quantify migration, cells in three randomly selected high power fields (HPFs) in the scratched area are counted and normalized for surrounding cell density.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
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