PF-670462

N.º de catálogoS6734 Lote:S673403

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₂₂Cl₂FN₅

Peso molecular

410.32

Número CAS

950912-80-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (199.84 mM)

Water

82 mg/mL (199.84 mM)

Ethanol

21 mg/mL (51.17 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.100mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.410mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PF-670462 es un inhibidor potente y selectivo de CK1ε y CK1δ con un valor de IC50 de 90 nM y 13 nM, respectivamente.

Objetivos

CK1δ (Cell-free assay)	CK1ε (Cell-free assay)
13 nM	90 nM

In vitro

PF-670462 es un inhibidor de 14 nM de CK1δ in vitro y también inhibe potentemente p38 y EGFR. In vitro, PF670462 previene la transición epitelial-mesenquimal inducida por TGF-β.

In vivo

PF670462 administrado sistémicamente o localmente por inhalación previene la fibrosis pulmonar inducida por bleomicina tanto aguda como crónica en ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares A549 cells Concentraciones 0.3-10 μM Tiempo de incubación 48 h Método A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are fixed in 10% neutral buffered formalin for 15 min and non-specific binding sites are blocked by incubation with 5% normal goat serum/0.3% Triton X-100 in PBS for 1 h. E-Cadherin expression is detected by immunofluorescence staining.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Six- to eight-week old 20–25 g C57Bl/6 mice Dosificaciones 30 mg/kg/day Administración IP

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
A549 cells
Concentraciones
0.3-10 μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are fixed in 10% neutral buffered formalin for 15 min and non-specific binding sites are blocked by incubation with 5% normal goat serum/0.3% Triton X-100 in PBS for 1 h. E-Cadherin expression is detected by immunofluorescence staining.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Six- to eight-week old 20–25 g C57Bl/6 mice
Dosificaciones
30 mg/kg/day
Administración
IP

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3783656/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30042678/

Sellecks PF-670462 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Clock pathway inhibitor overcomes tumor immune-exclusion via regulation of fibrocyte differentiation [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274]	PubMed: 40764393
Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825]	PubMed: 40815463
Intracellular domain of epithelial cell adhesion molecule induces Wnt receptor transcription to promote colorectal cancer progression [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):72]	PubMed: 39010070

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