PF-4708671

N.º de catálogoS2163 Lote:S216350

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Datos técnicos

Fórmula

C19H21F3N6
Peso molecular 390.41 Número CAS 1255517-76-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (76.84 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PF-4708671 es un inhibidor permeable a las células de la p70 ribosomal S6 kinase (isoforma S6K1) con un Ki/IC50 de 20 nM/160 nM en ensayos sin células, una selectividad 400 veces mayor para S6K1 que para S6K2, y una selectividad 4 y >20 veces mayor para S6K1 que para MSK1 y RSK1/2, respectivamente. Este compuesto induce Autophagy. Es el primer inhibidor específico de S6K1 en ser reportado.
Objetivos
p70 S6K1
(Cell-free assay)
160 nM
In vitro PF-4708671 es un análogo de piperazinil-pirimidina y el primer inhibidor específico de S6K1. Este compuesto no inhibe significativamente la actividad de la isoforma S6K2 estrechamente relacionada ni de otras quinasas AGC (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 o SGK1). Previene la fosforilación de la proteína S6 mediada por S6K1 en respuesta a IGF-1 (factor de crecimiento similar a la insulina 1), sin tener ningún efecto sobre la fosforilación inducida por PMA de los sustratos de las quinasas RSK (p90 ribosomal S6 kinase) y MSK (mitogen- and stress-activated kinase) altamente relacionadas. También se ha encontrado que este químico induce la fosforilación del bucle T y el motivo hidrofóbico de S6K1, un efecto que depende de mTORC1 (mTOR complex 1). No afecta la actividad de mTORC1.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20704563/

Validación de productos por parte del cliente

After treated with PF-4708671 (PF, 10 uM) and 4EGI-1 (50 uM) for 48 h, GRP78 and ATF4 in QBC939, RBE and HCCC-9810 cells were analyzed using western blot.

Datos de [ PLoS One , 2014 , 9(2), e90388 ]

(F) EGR-2 and GFI-1 abundance (n = 5).

Datos de [ , , Front Immunol, 2017, 7:685 ]

Tumor sections were examined for DNA fragmentation (TUNEL) or stained with Ki-76 antibody. The representative images are shown. The brown color indicates the positively stained cells; scale bar, 50 mm.

Datos de [ , , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3): 799-809 ]

C. Cell lines were treated with the indicated compounds for 24h. ABC cells are colored in red. GCB are colored in blue. Intermediate cells are colored in gray.

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(8):9163-74 ]

Sellecks PF-4708671 Ha sido citado por 60 Publicaciones

SCFβ-TrCP targets Ajuba for degradation in a GSK3β-dependent manner in colorectal cancer [ Neoplasia, 2025, 66:101175] PubMed: 40367710
IL-13 May Could Enhance the Proliferation and Affect the Differentiation of Nasal Epithelium Basal Cells Through the mTOR/p70S6K1 Pathway in Chronic Rhinosinusitis With Nasal Polyps [ Mediators Inflamm, 2025, 2025:8108993] PubMed: 40438321
mTORC2-driven chromatin cGAS mediates chemoresistance through epigenetic reprogramming in colorectal cancer [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0] PubMed: 39080411
Epstein-Barr Virus Latent Membrane Protein 2A (LMP2A) Enhances ATP Production in B Cell Tumors through mTOR and HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3944] PubMed: 38612754
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
STING Suppresses Mitochondrial VDAC2 to Govern RCC Growth Independent of Innate Immunity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718] PubMed: 36445063
The translational oscillation in oocyte and early embryo development [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(22):12076-12091] PubMed: 37950888
Pharmacological inhibition of S6K1 rescues synaptic deficits and attenuates seizures and depression in chronic epileptic rats [ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14475] PubMed: 37736829
mTORC1/ERK1/2 Interplay Regulates Protein Synthesis and Survival in Acute Myeloid Leukemia Cell Lines [ Biology (Basel), 2023, 12(5)676] PubMed: 37237490
Stress Granules determine the Development of Obesity-associated Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1672.2021] PubMed: 35674408

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