PF-431396

N.º de catálogoS7644 Lote:S764401

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Datos técnicos

Fórmula

C22H21F3N6O3S
Peso molecular 506.5 Número CAS 717906-29-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (9.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PF-431396 es un inhibidor dual de PYK2/FAK con IC50 de 11 nM y 2 nM, respectivamente.
Objetivos
FAK PYK2
2 nM 11 nM
In vitro En células A20, PF-431396 bloquea la fosforilación de tirosina de Pyk2 y FAK inducida por anti-Ig y el agrupamiento de LFA-1, y bloquea además la diseminación de células B. Este compuesto inhibe consistentemente el aumento en la fosforilación de tirosina proteica (PY) inducido por la ausencia de calcio añadido e inducido por W-7 en presencia de calcio.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19244237/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19561089/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23595906/

Sellecks PF-431396 Ha sido citado por 13 Publicaciones

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The mechanism of L1 cell adhesion molecule interacting with protein tyrosine kinase 2 to regulate the focal adhesion kinase-growth factor receptor-bound protein 2-son of sevenless-rat sarcoma pathway in the identification and treatment of type I high-risk endometrial cancer [ Cytojournal, 2024, 21:34] PubMed: 39563667
Integrin signaling is critical for myeloid-mediated support of T-cell acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):6270] PubMed: 37805579
Architecture of androgen receptor pathways amplifying glucagon-like peptide-1 insulinotropic action in male pancreatic β cells [ Cell Rep, 2023, 42(5):112529] PubMed: 37200193
Focal adhesion kinase inhibitor TAE226 combined with Sorafenib slows down hepatocellular carcinoma by multiple epigenetic effects [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):364] PubMed: 34784956
SHED-Dependent Oncogenic Signaling of the PEAK3 Pseudo-Kinase [ Cancers (Basel), 2021, 13(24)6344] PubMed: 34944965
A FAK/HDAC5 signaling axis controls osteocyte mechanotransduction [ Nat Commun, 2020, 11(1):3282] PubMed: 32612176
Myeloid cells provide critical support for T-ALL in vivo [ The University of Texas at Austin, 2020, ] PubMed: None
Inositol polyphosphate multikinase is a metformin target that regulates cell migration [ FASEB J, 2019, 33(12):14137-14146] PubMed: 31657647
Focal adhesion kinase a potential therapeutic target for pancreatic cancer and malignant pleural mesothelioma. [ Cancer Biol Ther, 2018, 19(4):316-327] PubMed: 29303405

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