PF-4136309

N.º de catálogoS8361 Lote:S836101

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C29H31F3N6O3
Peso molecular 568.59 Número CAS 857679-55-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.87 mM)
Ethanol 100 mg/mL (175.87 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (8.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) es un antagonista potente, selectivo y biodisponible por vía oral de CCR2 con una CI50 de 5,2 nM para el CCR2 humano.
Objetivos
CCR2
5.2 nM
In vitro

PF-4136309 es potente para inhibir eventos de señalización mediados por CCR2, como la movilización de calcio intracelular y la fosforilación de ERK (quinasa regulada por señal extracelular). <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

PF-4136309 exhibe una selectividad >100 veces mayor sobre otros receptores de quimiocinas homólogos, una fracción libre del 24 % en suero humano y del 15 % en suero de ratón, y una biodisponibilidad oral del 47 % en ratones, adecuado como compuesto herramienta para la validación de dianas en modelos de roedores.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Human PBMCs

  • Concentraciones

    0.001 μM –10 μM

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    500,000 HPBMCs in serum free DMEM media are incubated with or without PF-4136309 and warmed to 37 °C. 400 μL of warmed 10 nM MCP-1 is added to the bottom chamber in all wells except the negative control. An 8 micron membrane filter is placed on top and the chamber lid is closed. Cells are then added to the holes in the chamber lid which are associated with the chamber wells below the filter membrane. The whole chamber is incubated at 37 °C, 5% CO2 for 30 min. The cells are then aspirated off, the chamber lid opened, and the filter gently removed. The filter is air dried and stained with Wright Geimsa stain. Filters are counted by microscopy.  Antagonist potency is determined by comparing the number of cells that migrate to the bottom chamber in wells which contained antagonist, to the number of cells which migrate to the bottom chamber in MCP-1 control wells.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Rats, Dogs

  • Dosificaciones

    2 mg/kg

  • Administración

    I.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24239623/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900280/

Sellecks PF-4136309 Ha sido citado por 1 Publicación

Host FSTL1 defines the impact of stem cell therapy on liver fibrosis by potentiating the early recruitment of inflammatory macrophages [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81] PubMed: 40050288

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.