Nirmatrelvir (PF-07321332)

N.º de catálogoS9866 Lote:S986601

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Datos técnicos

Fórmula

C23H32F3N5O4
Peso molecular 499.53 Número CAS 2628280-40-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 100 mg/mL (200.18 mM)
Water 2 mg/mL (4.0 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Nirmatrelvir (PF-07321332) es un inhibidor covalente reversible de la proteasa principal del SARS-CoV-2 (Mpro, también conocida como proteasa 3CL) con un Ki de 3,11 nM. Se une directamente al residuo de cisteína catalítica (Cys145) de la enzima.
Objetivos
SARS-CoV-2 Mpro
3.11 nM(ki)
In vitro
Nirmatrelvir (PF-07321332) es un inhibidor covalente reversible de la proteasa principal del SARS-CoV-2 (Mpro, también conocida como proteasa 3CL), con un Ki de 3,11 nM. 
Este compuesto se une directamente al residuo de cisteína catalítica (Cys145) de la enzima.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de cinética enzimática

    Los compuestos de prueba y la enzima SARS-CoV-2 Mpro se incubaron en una relación molar 1:1 de 2 μM de Nirmatrelvir (PF-07321332) y 2 μM de enzima en tampón de ensayo durante 20 minutos. La mezcla se diluyó 50 veces en tampón de ensayo y luego se transfirieron 5 μl a los pocillos de una placa de ensayo de 384 pocillos de bajo volumen negra. La actividad enzimática se monitorizó en un BMG Pherastar a Ex/Em de 340 nm/460 nm después de la adición de 5 μl de sustrato peptídico de 60 μM. Las condiciones finales de reacción fueron 20 nM de enzima con 20 nM de este compuesto y 30 μM de sustrato peptídico.
Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HCoV-229E in Huh-7 cells

  • Concentraciones

    0.62 µM

  • Tiempo de incubación

    2 days

  • Método

    Nirmatrelvir (PF-07321332) was evaluated in hCoV-229E experiments performed on Huh-7 cells at an MOI of 0.002, and infection was determined by in-cell ELISA 2 days later.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Female C57BL/6 Cg-Tg2Prlmn/J mice 

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    Oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34726479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36209984/

Sellecks Nirmatrelvir (PF-07321332) Ha sido citado por 15 Publicaciones

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061] PubMed: 40676153
An ACE2-Fc decoy produced in glycoengineered plants neutralizes ancestral and newly emerging SARS-CoV-2 variants and demonstrates therapeutic efficacy in hamsters [ Sci Rep, 2025, 15(1):11307] PubMed: 40175560
Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8] PubMed: 39128719
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779

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