PF-06928215

N.º de catálogoS9615 Lote:S961502

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Datos técnicos

Fórmula

C20H20N4O4
Peso molecular 380.40 Número CAS 2378173-15-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PF-06928215 es un inhibidor de alta afinidad de la GMP-AMP sintasa cíclica (cGAS) con una IC50 de 4,9 μM.
Objetivos
cGAS
4.9 μM
In vitro

PF-06928215, un inhibidor de alta afinidad de la GMP-AMP sintasa cíclica (cGAS), no tiene actividad en los ensayos celulares de cGAS que miden la expresión de IFN-beta inducida por dsDNA a través de un reportero de luciferasa. Este compuesto tiene un efecto mínimo sobre la viabilidad celular.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Líneas celulares

    THP-1 Dual cells

  • Concentraciones

    0.01-100 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    THP-1 Dual cells are pretreated with various concentrations of PF-06928215 (0.01-100 μM) for 1 hr followed by stimulation with salmon sperm DNA for 12 hrs. Media is collected and analyzed for luciferase signal, and cell viability is analyzed.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28934246/

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