PF-06447475

N.º de catálogoS8202 Lote:S820202

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Datos técnicos

Fórmula

C17H15N5O
Peso molecular 305.33 Número CAS 1527473-33-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.050mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.430mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PF-06447475 es un inhibidor de la quinasa LRRK2 potente, selectivo y penetrante en el cerebro con una IC50 de 3 nM.
Objetivos
LRRK2
(Cell-free assay)		 G2019S LRRK2
(Cell-free assay)
3nM 11nM
In vitro En la línea celular de macrófagos Raw264.7, PF-06447475 inhibe la actividad quinasa endógena de LRRK2 con una IC50 de <10 nM. En astrocitos, este compuesto rescata los defectos inducidos por la mutación de LRRK2 en la morfología y función lisosomal.
In vivo En ratones transgénicos BAC G2019S, PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.) inhibe la fosforilación de LRRK2 en pS935 y pS1292 con IC50 de 103 nM y 21 nM, respectivamente. En ratas G2019S-LRRK2, este compuesto (30 mg/kg, p.o.) bloquea la neurodegeneración dopaminérgica inducida por α-sinucleína y atenúa la neuroinflamación asociada con la expresión de G2019S-LRRK2.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    G2019S BAC-transgenic mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25353650/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26251043/

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