PF-06409577

N.º de catálogoS8335 Lote:S833501

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₆ClNO₃

Peso molecular

341.79

Número CAS

1467057-23-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (292.57 mM)

Ethanol

68 mg/mL (198.95 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.85mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.69mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PF-06409577 es un activador de AMPK biodisponible por vía oral con un EC50 de 7 nM para 1 1 1 en el ensayo TR-FRET y no muestra una inhibición detectable de hERG en un ensayo de patch-clamp (100 M) y no fue un inhibidor (IC50 > 100 M) de las actividades microsomales de las principales isoformas del citocromo P450 humano.

Objetivos

AMPK α2β1γ1	AMPK α1β1γ1
6.8 nM(EC50)	7 nM(EC50)

In vitro

PF-06409577 activa las isoformas 1 1 1 y 2 1 1 de AMPK con EC50 de 7,0 nM y 6,8 nM, pero este compuesto fue mucho menos activo contra las isoformas 1 2 1/ 2 2 1/ 2 2 3 de AMPK con EC50 superior a 4000 nM.

In vivo

PF-06409577 muestra eficacia en un modelo preclínico de nefropatía diabética. Exhibe una alta unión a proteínas plasmáticas en ratas (fracción no unida al plasma, fu,p = 0,0044), perros (fu,p = 0,028), monos (fu,p = 0,032) y humanos (fu,p = 0,017). Después de la administración intravenosa, este compuesto demuestra un aclaramiento plasmático moderado (CLp) en ratas (22,6 mL/min/kg), perros (12,9 mL/min/kg) y monos (8,57 mL/min/kg) y se distribuyó bien con volúmenes de distribución en estado estacionario (Vdss) que oscilan entre 0,846 y 3,15 L/kg. Después de la administración oral de material cristalino en una suspensión de metilcelulosa al 0,5%, se absorbe rápidamente (Tmax = 0,25-1,20 h) en ratas, perros y monos. Los valores de biodisponibilidad oral (F) correspondientes en ratas, perros y monos fueron del 15%, 100% y 59%, respectivamente. Este compuesto químico está sujeto a un mayor grado de glucuronidación intestinal de primer paso en la rata (en relación con otras especies preclínicas y humanas).

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales ZSF-1 rats Dosificaciones 100 mg/kg Administración by oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28665353/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27490827/

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