PF-05175157

N.º de catálogoS6672 Lote:S667201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₇N₅O₂

Peso molecular

405.49

Número CAS

1301214-47-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

30 mg/mL (73.98 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (3.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PF-05175157 es un inhibidor de la ACC eficaz de amplio espectro con una IC50 de 27,0 nM, 33,0 nM, 23,5 nM y 50,4 nM para ACC1 humana, ACC2 humana, ACC1 de rata y ACC2 de rata, respectivamente.

Objetivos

rACC1 (Cell-free assay)	hACC1 (Cell-free assay)	hACC2 (Cell-free assay)	rACC2 (Cell-free assay)
23.5 nM	27.0 nM	33.0 nM	50.4 nM

In vitro

El metabolismo in vitro de PF-05175157 se evalúa en microsomas de hepatocitos de rata, perro y humanos. Este compuesto no se metaboliza en microsomas de rata, perro o humanos. También es estable en incubaciones de hepatocitos humanos, pero es mínimamente metabolizado por CYP3A4 y CYP3A5 humanos recombinantes, lo que sugiere que es un sustrato para CYP3A4 y CYP3A5. Este químico inhibe la formación de malonil-CoA de manera concentración-dependiente con una potencia (EC50 = 30 nM) en hepatocitos de rata consistente con su potencia contra ACC1 de rata (24 nM).

In vivo

In vivo, el aclaramiento plasmático de PF-05175157 es bajo tras la administración intravenosa (iv) (1 mg/kg) a ratas, perros y monos. La administración oral (po) (3 mg/kg) a ratas y perros mostró una biodisponibilidad del 40% y 54%, respectivamente, consistente con el bajo aclaramiento microsomal y la buena solubilidad a pH bajo. La biodisponibilidad tras una dosis oral de 50 mg/kg en ratas fue del 106%, sugiriendo una saturación del aclaramiento. La formación del producto directo de ACC, malonil-CoA, en el músculo esquelético y el hígado de ratas Sprague Dawley delgadas se evalúa 1 h después de una dosis oral aguda de este compuesto, mostrando reducciones concentración-dependientes tanto en el malonil-CoA del músculo esquelético como del hígado. En el nadir, los niveles de malonil-CoA en el cuádriceps y el hígado se reducen en un 76% y 89%, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares rat hepatocytes Concentraciones -- Tiempo de incubación 5 h Método On the day of the study, media was aspirated and cells are treated with fresh MCM media containing DMSO vehicle or varying concentrations of PF-05175157 as indicated. This compound was initially dissolved in DMSO and subsequently diluted 1:100 in MCM.After 5 h at 37 °C, incubation media is removed and the experiment is terminated by washing the cells with ice cold PBS.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Male SD rats Dosificaciones 0.25mg/kg, 0.5mg/kg, 1mg/kg, 2mg/kg, 4mg/kg, 8mg/kg, 15mg/kg, 25mg/kg, 50mg/kg and 100 mg/kg Administración Oral

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
rat hepatocytes
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
5 h
Método
On the day of the study, media was aspirated and cells are treated with fresh MCM media containing DMSO vehicle or varying concentrations of PF-05175157 as indicated. This compound was initially dissolved in DMSO and subsequently diluted 1:100 in MCM.After 5 h at 37 °C, incubation media is removed and the experiment is terminated by washing the cells with ice cold PBS.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Male SD rats
Dosificaciones
0.25mg/kg, 0.5mg/kg, 1mg/kg, 2mg/kg, 4mg/kg, 8mg/kg, 15mg/kg, 25mg/kg, 50mg/kg and 100 mg/kg
Administración
Oral

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25423286-decreasing-the-rate-of-metabolic-ketone-reduction-in-the-discovery-of-a-clinical-acetyl-coa-carboxylase-inhibitor-for-the-treatment-of-diabetes/?from_single_result=Decreasing+the+Rate+of+Metabolic+Ketone+Reduction+in+the+Discovery+of+a+Clinical+Acetyl-CoA+Carboxylase+Inhibitor+for+the+Treatment+of+Diabetes

Sellecks PF-05175157 Ha sido citado por 3 Publicaciones

S100P is a ferroptosis suppressor to facilitate hepatocellular carcinoma development by rewiring lipid metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):509]	PubMed: 39779666
Imaging the metabolic reprograming of fatty acid synthesis pathway enables new diagnostic and therapeutic opportunity for breast cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83]	PubMed: 37120513
Glucokinase activator improves glucose tolerance and induces hepatic lipid accumulation in mice with diet-induced obesity [ Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135]	PubMed: None

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