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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Pexmetinib es un potente inhibidor dual p38 MAPK/Tie-2, biodisponible por vía oral, con una IC50 de 4 nM/18 nM en una línea celular HEK-293. Fase 1.
Objetivos
p38 MAPK
Tie-2
In vitro
En células HeLa, Pexmetinib inhibe la fosfo-HSP27 con una IC50 de 2 nM. En PBMCs aisladas y células de sangre humana entera, este compuesto inhibe el TNFα inducido por LPS con una IC50 de 4,5 nM y 313 nM, respectivamente.
In vivo
En ratones machos Swiss Webster, Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.) inhibe la producción de las citocinas proinflamatorias TNFα e IL6 en respuesta a lipopolisacárido (LPS) o enterotoxina A de estafilococo. En xenoinjertos RPMI 8226 establecidos, este compuesto (25 mg/kg, p.o.) inhibe el crecimiento tumoral y muestra actividad aditiva cuando se combina con talidomida. En xenoinjertos de carcinoma ovárico A2780, este químico (30 mg/kg, p.o.) también muestra actividad aditiva de inhibición del crecimiento tumoral cuando se combina con Taxol.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
