Pemigatinib (INCB054828)

N.º de catálogoS0088 Lote:S008802

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₇F₂N₅O₄

Peso molecular

487.50

Número CAS

1513857-77-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

40 mg/mL (82.05 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (4.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Pemigatinib es un inhibidor oralmente activo y selectivo de FGFR con IC50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM y 30 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente. Pemigatinib tiene potencial para el colangiocarcinoma.

Objetivos

FGFR1 (Cell-free assay)	FGFR2 (Cell-free assay)	FGFR3 (Cell-free assay)	FGFR4 (Cell-free assay)
0.4 nM	0.5 nM	1.2 nM	30 nM

In vitro

Pemigatinib disminuye con éxito la capacidad de los astrocitos reactivos para reclutar células mieloides. Potencialmente, la modulación de FGFR por este compuesto puede ser prometedora para la supresión de las respuestas proinflamatorias de los astrocitos, al mismo tiempo que promueve mecanismos protectores en sistemas murinos y humanos.

In vivo

No se evidencia ningún efecto de este compuesto en el curso de la enfermedad en la EAE aguda.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Primary mouse astrocytes Concentraciones 10 μM Tiempo de incubación 24 h Método Primary mouse astrocytes were stimulated with afatinib (10 μM), UNC2025 (10 μM), or pemigatinib (10 μM) for 24 hours. N2A neuronal cells were stimulated with ACM or control medium for 24 hours. Primary mouse astrocytes and N2A neuronal cells were detached and washed once in cold 1× PBS. Live/dead staining was performed. In addition, annexin V–propidium iodide staining was performed. Cells were washed once and resuspended in annexin V binding buffer before acquisition on a 3L Cytek Northern Lights flow cytometer. Analysis of flow cytometry data was performed with the OMIQ platform. (Data sourced from selleck products)
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Female C57Bl/6J mice of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model Dosificaciones 2.5 mg/kg Administración i.n. (Data sourced from selleck products)

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Primary mouse astrocytes
Concentraciones
10 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Primary mouse astrocytes were stimulated with afatinib (10 μM), UNC2025 (10 μM), or pemigatinib (10 μM) for 24 hours. N2A neuronal cells were stimulated with ACM or control medium for 24 hours. Primary mouse astrocytes and N2A neuronal cells were detached and washed once in cold 1× PBS. Live/dead staining was performed. In addition, annexin V–propidium iodide staining was performed. Cells were washed once and resuspended in annexin V binding buffer before acquisition on a 3L Cytek Northern Lights flow cytometer. Analysis of flow cytometry data was performed with the OMIQ platform.

(Data sourced from selleck products)

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Female C57Bl/6J mice of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model
Dosificaciones
2.5 mg/kg
Administración
i.n.

(Data sourced from selleck products)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

Sellecks Pemigatinib (INCB054828) Ha sido citado por 19 Publicaciones

PRIMARY CUTANEOUS CD8+ AGGRESSIVE EPIDERMOTROPIC CYTOTOXIC T-CELL LYMPHOMA WITH NOVEL FGFR1 FUSION TREATED WITH PEMIGATINIB [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024014928.]	PubMed: 39825823
Coordinated inheritance of extrachromosomal DNAs in cancer cells [ Nature, 2024, 635(8037):201-209]	PubMed: 39506152
FGFR inhibition blocks NF-ĸB-dependent glucose metabolism and confers metabolic vulnerabilities in cholangiocarcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):3805]	PubMed: 38714664
Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379]	PubMed: 38380561
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533]	PubMed: 39405909
iPSC-derived megakaryocytes and platelets accelerate wound healing and angiogenesis [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):364]	PubMed: 39402677
A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434]	PubMed: 39720532
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011]	PubMed: 37377403
A DNA/RNA heteroduplex oligonucleotide coupling asparagine depletion restricts FGFR2 fusion-driven intrahepatic cholangiocarcinoma [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 34:102047]	PubMed: 37869260

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