Datos técnicos
| Fórmula | C17H20FN3O3.CH4O3S.2H2O |
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| Peso molecular | 465.49 | Número CAS | 149676-40-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 67 mg/mL (143.93 mM) | ||||
| DMSO | 9 mg/mL (19.33 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate) es la tercera generación de la clase de antibacterianos de fluoroquinolonas, que inhibe la actividad de la Topoisomerase II y la replicación del ADN. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Pefloxacin, al igual que otras quinolonas, se dirige principalmente a la ADN girasa bacteriana (Topoisomerase II), que es una enzima bacteriana esencial con una variedad de actividades. Pefloxacin es fuertemente bactericida de una manera compleja; el efecto bactericida ha sido descrito como 'bifásico' con un único efecto de muerte rápida seguido de una fase de muerte reducida paradójica en presencia de una concentración aumentada; en las células bacterianas incubadas con Pefloxacin, se induce una síntesis de ADN no replicativa (DNA Damage/DNA Repair), denominada respuesta SOS, y la respuesta SOS previene la replicación, bloqueando la división celular y produciendo filamentos. Así, el resultado final de la respuesta SOS es perjudicial para las bacterias con alteraciones morfológicas y bioquímicas. Pefloxacin es altamente activa contra las Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus); las concentraciones mínimas inhibitorias (CMIs) de Pefloxacin para todos los géneros y especies de esta familia de bacterias oscilan generalmente entre 0,03 y 4 u 8 mg/L; contra Salmonella, Shigella y Yersinia las MIC50/MIC90 son más bajas: 0,12/1,0, 0,06/0,06, 0,12/0,25 mg/L, respectivamente. Las CMIs de Pefloxacin para bacilos aerobios Gram-negativos, como Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Alcaligenes, Pseudomonas spp. , oscilan de 1 a 4 mg/L. Los cocos Gram-positivos Estafilococos, incluyendo S. aureus y estafilococos coagulasa-negativos, incluso resistentes a otros antibióticos, son susceptibles o moderadamente susceptibles a Pefloxacin, con CMIs en el rango de 0,125-0,5 mg/L. Las CMIs de Pefloxacin para Legionella pneumophila son moderadamente bajas (MIC50/MIC90:1,0/1,0mg/L); para Eikenella corrodens, Vibrio cholerae, las CMIs son muy bajas, mientras que Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes y Nocardia astero'ides son resistentes a Pefloxacin, con un MIC50 de 8 mg/L o más. Las Micobacterias son moderada o no susceptibles a Pefloxacin y la mayoría de los anaerobios son resistentes a Pefloxacin. Las Mycoplasma spp y las Chlamydiae son poco susceptibles a Pefloxacin (MIC50/MIC90: 2/8 mg/L) mientras que Rickettsia conori y Coxiella burneti son susceptibles a concentraciones terapéuticamente alcanzables. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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