Peficitinib (ASP015K)

N.º de catálogoS7650 Lote:S765002

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Datos técnicos

Fórmula

C18H22N4O2
Peso molecular 326.39 Número CAS 944118-01-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.250mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Peficitinib es un inhibidor de JAK biodisponible por vía oral. Fase 3.
Objetivos
JAK
In vitro

ASP015K suprime la proliferación de células T humanas inducida por IL-2 con mayor potencia que la proliferación de células de eritroleucemia humana inducida por EPO. En sangre total humana, ASP015K inhibe la fosforilación de STAT5 (pSTAT5).

In vivo

En el modelo de AIA en ratas, ASP015K (p.o.) disminuye significativamente la hinchazón de las patas y la puntuación de destrucción ósea del tobillo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Rat splenocytes

  • Concentraciones

    10 nM

  • Tiempo de incubación

    3 days

  • Método

    Splenocytes were then incubated with IL-2 and peficitinib at designated concentrations in 96-well tissue culture plates
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female Lewis rats

  • Dosificaciones

    1, 3, 10, and 30 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28117214/

Sellecks Peficitinib (ASP015K) Ha sido citado por 4 Publicaciones

JAK2 Inhibition Augments the Anti-Proliferation Effects by AKT and MEK Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139] PubMed: 40649917
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Dasabuvir alleviates 5-fluorouracil-induced intestinal injury through anti-senescence and anti-inflammatory [ Sci Rep, 2024, 14(1):15730] PubMed: 38977864
Peficitinib ameliorates doxorubicin-induced cardiotoxicity by suppressing cellular senescence and enhances its antitumor activity [ Int Immunopharmacol, 2023, 122:110630] PubMed: 37451017

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