PDD00017273

N.º de catálogoS8862 Lote:S886202

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₆N₆O₄S₂

Peso molecular

514.62

Número CAS

1945950-21-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (97.15 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PDD00017273 es un inhibidor potente y selectivo de la poli(ADP ribosa) glicohidrolasa (PARG) con una IC50 de 26 nM. Este compuesto exhibe una selectividad >350 veces mayor por PARG sobre un panel de canales iónicos, enzimas y receptores, incluyendo PARP1 y ARH3.

Objetivos

PARG
(Cell-free assay)

26 nM

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Hela cells Concentraciones 0.01-30 μM Tiempo de incubación 72 h Método HeLa cells are seeded in 30 μL media at 1×10⁴ cells/mL in 384-well plates. 16-24 h later, cells are treated with this compound (8 pt dose response, 0.01-30 μM, triplicates) or vehicle (DMSO) control. The outer wells are left un-dosed to account for edge effects. After 72 h, 50 μL of 3.7% Formaldehyde/PBS is added to each well and cells are fixed for 20 min. Cells are then rinsed twice with PBS and stained for 1 h with Hoechst 33342/PBS (1:2000) in the dark. After two further rinses with PBS, images are captured and nuclei counted on a CellInsight.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Hela cells
Concentraciones
0.01-30 μM
Tiempo de incubación
72 h
Método
HeLa cells are seeded in 30 μL media at 1×10⁴ cells/mL in 384-well plates. 16-24 h later, cells are treated with this compound (8 pt dose response, 0.01-30 μM, triplicates) or vehicle (DMSO) control. The outer wells are left un-dosed to account for edge effects. After 72 h, 50 μL of 3.7% Formaldehyde/PBS is added to each well and cells are fixed for 20 min. Cells are then rinsed twice with PBS and stained for 1 h with Hoechst 33342/PBS (1:2000) in the dark. After two further rinses with PBS, images are captured and nuclei counted on a CellInsight.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27689388/

Sellecks PDD00017273 Ha sido citado por 18 Publicaciones

XRCC1 mediates PARP1- and PAR-dependent recruitment of PARP2 to DNA damage sites [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf086]	PubMed: 39970298
The deubiquitination-PARylation positive feedback loop of the USP10-PARP1 axis promotes DNA damage repair and affects therapeutic efficacy of PARP1 inhibitor [ Oncogene, 2025, 44(29):2515-2529]	PubMed: 40316740
PARP1 promotes replication-independent DNA double-strand break formation after acute DNA-methylation damage [ bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928]	PubMed: 40672314
SLX4IP acts in parallel to FANCM to limit BLM-dependent replication stress at ALT telomeres [ bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656696]	PubMed: 40501906
FANCA Deficiency Induces Oncogenic R-Loop Dependent Synthetic Lethality with PARP1 Inhibitors [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6080272]	PubMed: 40630542
PARP enzyme de novo synthesis of protein-free poly(ADP-ribose) [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00864-5]	PubMed: 39536748
SNF2L suppresses nascent DNA gap formation to promote DNA synthesis [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae903]	PubMed: 39413208
Minimizing DNA trapping while maintaining activity inhibition via selective PARP1 degrader [ Cell Death Dis, 2024, 15(12):898]	PubMed: 39695097
CHK1 inhibitor induced PARylation by targeting PARG causes excessive replication and metabolic stress and overcomes chemoresistance in ovarian cancer [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):278]	PubMed: 38862485
The three-dimensional structure of the EBV genome plays a crucial role in regulating viral gene expression in EBVaGC [ Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad936]	PubMed: 37889078

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