PD123319

N.º de catálogoS7098 Lote:S709803

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Datos técnicos

Fórmula

C31H32N4O3
Peso molecular 508.61 Número CAS 130663-39-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.61 mM)
Water 100 mg/mL (196.61 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.61 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PD 123319 es un antagonista potente y selectivo del receptor AT2 de angiotensina II con una IC50 de 34 nM.
Objetivos
AT2 receptor
34 nM
In vitro Se ha demostrado que PD 123319 discrimina entre dos subclases de receptores de AII en muchos tejidos diferentes. El 125I-AII marcó específicamente dos clases de sitios de unión para AII en una preparación de membrana de células glomerulares suprarrenales bovinas. La primera clase (sensible a DuP-753) representa aproximadamente el 85% de los sitios de unión totales para AII y posee una alta afinidad (IC50 de 92,9 nM) por DuP-753. PD-123319 no tiene ningún efecto sobre la unión de 125I-AII a este sitio. La segunda clase de sitios de unión es más sensible a PD-123319, con una IC50 de 6,9 nM, y tiene una afinidad mucho menor por DuP-753 (IC50 de alrededor de 10 μM).
In vivo PD 123319 no tiene efecto sobre la autorregulación del flujo sanguíneo cerebral. El bloqueo agudo del receptor AT2 no influye en la autorregulación del CBF. La administración intravenosa de PD 123319 a ratas hipertensas conscientes provoca un aumento inmediato dependiente de la dosis en la MAP que se mantiene durante aproximadamente 7,4 minutos con 3 mg/kg de PD 123319.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    spontaneously hypertensive rats

  • Dosificaciones

    0.36 and 1 mg/kg/min

  • Administración

    intravenous

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1956044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11881121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10994755/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Ang II-induced MMP-2 protein expression through AT1 receptor in ex vivo cultured IAAA aortic walls (A) Ex vivo cultured aortic pieces from IAAA patients (n = 5) were incubated in the presence of different concentrations of Ang II for 48 h. (B) Ex vivo cultured aneurysmal aorta walls were pre-treated with either candesartan (10 µM, AT1R inhibitor) or PD123319 (10 µM, AT2R antagonist) for 48 h, followed by 1 µM Ang II treatment for 48 h. The group without Ang II incubation was used as control. **P < 0.01 vs. untreated control group; ##P < 0.01 vs. treated with Ang II alone. CA, candesartan; PD, PD123319.</p>

, , Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2015, 47(7):539-47.

<p>Ang II induces MMP-2 protein expression and ERK phosphorylation ASMCs via AT1R. (a) ASMCs were pretreated with 0.1 μM(CA, selective AT1R inhibitor, 30 min) or 1 μM PD123319 (PD, selective AT2R inhibitor, 30 min) followed by stimulation with 0.1 μM Ang II for 2 min six-well plates. Western blot was performed to assess the levels of ERK phosphorylation in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative p-ERK1/2 protein levels, respectively, normalized to total ERK1/2 relative to control. Bottom panel: Ratio of p-ERK1/2/t-ERK1/2 protein expression, respectively, evaluated using Western blot analysis from a representative experiment. Shown are mean±SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II. (b) ASMCs were incubated with 1 μM CA or 10 μM PD123319 for 60 min before stimulation with 0.1 μM Ang II for 24 h in six-well plates. Western blot was used for analyses of the levels of MMP-2 expression in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative MMP-2 protein levels normalized to GAPDH relative to control. Bottom panel: Ratio of MMP-2/GAPDH protein expression from a representative Western blot experiment. Shown are mean±SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II.</p>

, , Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

Effect of PD123319 treatment on sodium current (INa). Typical recordings of INa in cells from control (a), non-PD123319 (b), and PD123319 (c). x-axis: time (ms mini-second); y-axis: current volume (pA). The voltage clamp protocol is shown in (d). e Average I-V relationships of INa density (pA/pF) as a function of step potential (mV), obtained in control (filled squares), non-PD123319 (empty squares), and PD123319 (empty circles)

Datos de [ , , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2016, 389(12):1333-1340 ]

Sellecks PD123319 Ha sido citado por 12 Publicaciones

Cartilage oligomeric matrix protein is an endogenous β-arrestin-2-selective allosteric modulator of AT1 receptor counteracting vascular injury [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8] PubMed: 33510386
Angiotensin II inhibits osteogenic differentiation of isolated synoviocytes by increasing DKK-1 expression. [ Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703] PubMed: 32014499
Angiotensin II down-regulates transferrin receptor 1 and ferroportin 1 expression in Neuro-2a cells via activation of type-1 receptor. [ Neurosci Lett, 2020, 716:134684] PubMed: 31830506
(Pro)renin receptor contributes to hypoxia/reoxygenation-induced apoptosis and autophagy in myocardial cells via the beta-catenin signaling pathway [ Physiol Res, 2020, 69(3):427-438] PubMed: 32469229
Alamandine attenuates long‑term hypertension‑induced cardiac fibrosis independent of blood pressure. [ Mol Med Rep, 2019, 19(6):4553-4560] PubMed: 31059021
[ J Immunother Cancer, 2018, ] PubMed: 30208943
Role of angiotensin II type 2 receptor during electrophysiological remodeling of left ventricular hypertrophic myocardium in spontaneously hypertensive rats [Xiao Y, et al. J Am Soc Hypertens, 2018, 12(1):58-65] PubMed: 29100861
Angiotensin II induces connective tissue growth factor expression in human hepatic stellate cells by a transforming growth factor β-independent mechanism. [ Sci Rep, 2017, 7(1):7841] PubMed: 28798388
Long-term treatment of spontaneously hypertensive rats with PD123319 and electrophysiological remodeling of left ventricular myocardium. [Ying X, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2016, 389(12):1333-1340] PubMed: 27629578
Angiotensin II induces an increase in MMP-2 expresison in idiopathic ascending aortic aneurysm via AT1 receptor and JNK pathway. [Wang C, et al. Acta Biochim Biophys Sin, 2015, 47(7), 1–9] PubMed: 26071572

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