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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.500mg/ml
(4.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.500mg/ml
(0.98mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
PD0166285 es un potente inhibidor de Wee1 y Chk1 con actividad a concentraciones nanomolares (IC50=24 nM para Wee1 y 72 nM para Myt1). Este compuesto es también un nuevo abrogador del punto de control G2. Induce la apoptosis.
Objetivos
Wee1 (Cell-free assay)
Myt1 (Cell-free assay)
Chk1 (Cell-free assay)
24 nM
72 nM
3.4 μM
In vitro
Se ha identificado que PD0166285 inhibe la actividad de Wee1 a concentraciones nanomolares. El inhibidor abroga el punto de control G2/M, induciendo la división celular temprana. A nivel celular, 0,5 μM de este compuesto inhibe drásticamente la fosforilación de Cdc2 inducida por irradiación en la Tyr-15 y Thr-14 en siete de las siete líneas celulares cancerosas probadas. Se ha demostrado que esta abrogación del punto de control G2 por este químico mata las células cancerosas. No inhibe Cdc2/ciclina B, pero inhibe la cinasa Chk1 a una concentración mucho más alta (3433 nM). El tratamiento de las células con el inhibidor está relacionado con la estabilización de los microtúbulos y la disminución de la transcripción de la ciclina D. Por lo tanto, este compuesto puede ser una terapia anticancerosa potencialmente útil.
In vivo
PD0166285 a una concentración de 0,5 μM puede inhibir la fosforilación de Cdc2Y15/T14 en todas las líneas celulares probadas, independientemente de su estado p53 y la focalización farmacológica de WEE1 por este compuesto sensibiliza los tumores GBM U251-FM a la IR in vivo.
El cribado masivo de Wee1 se realiza utilizando el kit SPA de la quinasa p34cdc2 de Amersham con algunas modificaciones. Brevemente, 45–60 nM de la quinasa Wee1 de longitud completa se incuba con 25 μM de este compuesto, 20 μM de ATP y 122–441 nM de Cdc2/ciclina B en un volumen final de 50 μl de tampón de dilución enzimática [50 mM Tris (pH 8,0), 10 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT y 0,1 mM Na3VO4]. Después de 30 min de incubación a 30°C, se añaden 30 μl de tampón de quinasa que contiene [33P]ATP [67 mM Tris (pH 8,0), 40 mM NaCl, 13 mM MgCl2, 1 mM DTT y 0,13 mM Na3VO4] que contiene 1 μM de péptido biotinilado y 0,25 μCi de [γ-33P]ATP a la reacción y se incuba durante otros 30 min a 30°C. La reacción se detiene añadiendo 200 μl de tampón de parada [50 μM ATP, 5 mM EDTA, 0,1 % Triton X-100 y 1,25 mg/ml de perlas SPA en PBS]. Después de centrifugar a 2400 rpm durante 15 min, la placa se cuenta con el contador Microbeta de Wallac.
B16 cells (1 × 105 cells in 100 mm-dishes) are maintained in medium overnight. In addition, the cells are treated with (0, 0.5, 1.0, or 2.0 μM) PD0166285 (including DMSO vehicle) for indicated times. The cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS). Next, the cells are trypsinized, so the cell numbers in each dish are determined by using a computed cell-counter (Sysmex CDA-500) according to manufacturer's recommendation.
Synergistic induction of mitotic pyroptosis and tumor remission by inhibiting proteasome and WEE family kinases
[ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.]
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2089]
Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1
[ Nat Commun, 2023, 14(1):6088]
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
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