PD 169316

N.º de catálogoS5183 Lote:S518302

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Datos técnicos

Fórmula

C20H13FN4O2
Peso molecular 360.34 Número CAS 152121-53-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (38.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.700mg/ml (1.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.200mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PD 169316 es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de la p38 MAP kinase con una IC50 de 89 nM. PD169316 anula la señalización iniciada tanto por TGFbeta como por Activin A. PD169316 muestra actividad antiviral contra Enterovirus71.
Objetivos
TGF-β Activin A Enterovirus71 p38 MAPK
(Cell-free assay)
89 nM
In vitro

La inhibición de la actividad de la quinasa P38 utilizando 0,5 μM de PD169316 cambia significativamente la tasa de proliferación y la extensión de la apoptosis; los efectos de 0,2 μM de PD169316 no son significativos. El nivel de P-STAT1 (Tyr701) disminuye con 0,5 μM de PD169316, lo que probablemente se debe a la inhibición de P38.
In vivo

PD169316 (inyección intramuscular diaria durante 14 días consecutivos) muestra actividad antiviral en un modelo de ratón lactante.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    KBU cells

  • Concentraciones

    0.2 μM, 0.5 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    KBU cells are exposed to 12 ppm G. pps alone or with 1 h-pre-exposure to P38 inhibitor PD169316 and analyzed for proliferation (MTT), apoptosis (Ann V) and changes in the level of modifications of proteins involved in the SAPK/JNK and P38 signaling pathways.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34048499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28545002/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14521923/

Sellecks PD 169316 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Pregnancy-to-lactation transition remodels mammary adipocytes via p38 MAPK-dependent adipogenesis [ J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1] PubMed: 41130403
Cytotoxicity of Gymnopilus purpureosquamulosus extracts on hematologic malignant cells through activation of the SAPK/JNK signaling pathway [ PLoS One, 2021, 16(5):e0252541] PubMed: 34048499

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