PD 151746

N.º de catálogoS7424 Lote:S742401

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Datos técnicos

Fórmula
C11H8FNO2S
 
Peso molecular 237.25 Número CAS 179461-52-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.1 mM)
Ethanol 47 mg/mL (198.1 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PD 151746 es un inhibidor selectivo de calpaína, permeable a las células, con una Ki de 0,26 μM para μ-Calpaína, aproximadamente 20 veces más selectivo que la m-calpaína.
Objetivos
μ-Calpain m-calpain
260 nM 5.33 μM
In vitro En células SY5Y, PD151746 atenúa eficazmente la hidrólisis de SLLVY-AMC inducida por maitotoxina. En células HMEC-1, PD 151746 disminuye la citotoxicidad inducida por lipoproteínas de baja densidad oxidadas (oxLDL).

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8692879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775216/

Validación de productos por parte del cliente

(A) Quantification of mS100a7a15 mRNA expression of skin from normal and imiquimod-induced psoriatic mouse backs at 5 days. (B) Immunoblot of mS100a7a15, IL-1α and calpain-1 in skin extracts from normal and imiquimod-induced psoriatic mouse backs. (C) HE staining and immunohistochemical analysis of mS100a7a15, calpain-1 in skin tissues as described in fig 4A. The scale bars represent 100 μm. All data are representative of three independent experiments with n = 6 and are means ± SEM. P values were determined by two-tailed t test. *** P<0.001.

Datos de [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169788. ]

Sellecks PD 151746 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Hepatitis C virus induces oxidation and degradation of apolipoprotein B to enhance lipid accumulation and promote viral production [ PLoS Pathog, 2021, 17(9):e1009889] PubMed: 34492079
Selenium Drives a Transcriptional Adaptive Program to Block Ferroptosis and Treat Stroke [ Cell, 2019, 177(5):1262-1279] PubMed: 31056284
Myocardial caspase-3 and NF-κB activation promotes calpain-induced septic apoptosis: The role of Akt/eNOS/NO pathway. [ Life Sci, 2019, 222:195-202] PubMed: 30807754
Polychlorinated biphenyl quinone-induced signaling transition from autophagy to apoptosis is regulated by HMGB1 and p53 in human hepatoma HepG2 cells. [ Toxicol Lett, 2019, 306:25-34] PubMed: 30742880
Human S100A7 Induces Mature Interleukin1α Expression by RAGE-p38 MAPK-Calpain1 Pathway in Psoriasis. [ PLoS One, 2017, 12(1):e0169788] PubMed: 28060905

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