BMS-1

N.º de catálogoS7911 Lote:S791101

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₉H₃₃NO₅

Peso molecular

475.58

Número CAS

1675201-83-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

95 mg/mL (199.75 mM)

Water

95 mg/mL (199.75 mM)

Ethanol

95 mg/mL (199.75 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.750mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.750mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BMS-1 es un inhibidor de molécula pequeña de la interacción PD-1/PD-L1 con un IC50 de 6 nM.

Objetivos

PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)

0.006 μM

In vitro

PD-1/PD-L1 inhibitor 1 provoca una viabilidad celular reducida a la mitad en concentraciones más bajas en el cáncer de mama triple negativo (TNBC), activa ERK en MDA-MB-231 y MCF7, aumenta significativamente la expresión de IL-8 en MDA-MB-231 y HCC1806 cuando se administra en combinación con un inhibidor de ERK1/2, y también regula potentemente a la baja la expresión de IL-8 a la mitad en MDA-MB-231.

In vivo

PD-1/PD-L1 inhibitor 1 combinado con la decocción Jiedu Sangen (JSD) inhibe y revierte notablemente la transición epitelial-mesenquimatosa (EMT) a través de la vía de señalización PI3K/AKT.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares MDA-MB-231 cells, HCC1937 cells, HCC1806 cells, MCF7 cells Concentraciones -- Tiempo de incubación 72 h Método Cell proliferation is determined by the MTS assay. A total of 1-2×10³ cells are plated in 100 μl medium in each well of a 96-well plate. After 24 h, PD-1/PD-L1 inhibitor 1 and ERK1/2 inhibitor are diluted to the desired concentrations in test medium (DMEM containing 1% fetal bovine serum) and added as single or as combined treatment in triplicate for 72 h.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales Male specific pathogen free BALB/c mice of hepatic metastatic colorectal cancer (CRC) model Dosificaciones 100 µg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
MDA-MB-231 cells, HCC1937 cells, HCC1806 cells, MCF7 cells
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
72 h
Método
Cell proliferation is determined by the MTS assay. A total of 1-2×10³ cells are plated in 100 μl medium in each well of a 96-well plate. After 24 h, PD-1/PD-L1 inhibitor 1 and ERK1/2 inhibitor are diluted to the desired concentrations in test medium (DMEM containing 1% fetal bovine serum) and added as single or as combined treatment in triplicate for 72 h.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
Male specific pathogen free BALB/c mice of hepatic metastatic colorectal cancer (CRC) model
Dosificaciones
100 µg
Administración
i.p.

Referencias

https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8397671/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7705286/

Sellecks BMS-1 Ha sido citado por 14 Publicaciones

Designing multifunctional recombinant vaccines: an engineering strategy based on innovative epitope prediction-guided splicing [ Theranostics, 2025, 15(9):3924-3942]	PubMed: 40213668
Development and In Vivo Evaluation of Small-Molecule Ligands for Positron Emission Tomography of Immune Checkpoint Modulation Targeting Programmed Cell Death 1 Ligand 1 [ J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062]	PubMed: 38442487
A computational analysis of the oncogenic and anti-tumor immunity role of P4HA3 in human cancers [ PLoS Comput Biol, 2024, 20(11):e1012284]	PubMed: 39504328
Identification of CBPA as a New Inhibitor of PD-1/PD-L1 Interaction [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 24(4)]	PubMed: None
Identification of CBPA as a New Inhibitor of PD-1/PD-L1 Interaction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3971]	PubMed: 36835382
Identification of a Small Molecule that Binds to the PD-L1 Dimer Interface [ ChemRxiv, 2023, Version 1]	PubMed: None
Hepatobiliary Tumor Organoids Reveal HLA Class I Neoantigen Landscape and Antitumoral Activity of Neoantigen Peptide Enhanced with Immune Checkpoint Inhibitors [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(22):e2105810]	PubMed: 35665491
Alpha5 nicotinic acetylcholine receptor mediated immune escape of lung adenocarcinoma via STAT3/Jab1-PD-L1 signalling [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):121]	PubMed: 35971127
Discovery of a new inhibitor targeting PD-L1 for cancer immunotherapy [ Neoplasia, 2021, 23(3):281-293]	PubMed: 33529880
Inhibitors of PD-1/PD-L1 and ERK1/2 impede the proliferation of receptor positive and triple-negative breast cancer cell lines [ J Cancer Res Clin Oncol, 2021, 10.1007/s00432-021-03694-4]	PubMed: 34185141

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