Pazopanib

N.º de catálogoS3012 Lote:S301203

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₃N₇O₂S

Peso molecular

437.52

Número CAS

444731-52-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (198.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Pazopanib (GW786034) es un nuevo inhibidor multidirigido de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms/CSF1R con IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la activación de Cathepsin B y la Autophagy.

Objetivos

VEGFR1 (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	VEGFR3 (Cell-free assay)	c-Kit (Cell-free assay)	PDGFR (Cell-free assay)	Ver más
10 nM	30 nM	47 nM	74 nM	84 nM	Ver más

In vitro

El Pazopanib inhibe potentemente la fosforilación de VEGFR2 inducida por VEGF en células HUVEC con una IC50 de 8 nM.

Este compuesto muestra una inhibición del crecimiento dosis-dependiente en todas las líneas celulares de sarcoma sinovial, incluidas las células SYO-1 y HS-SY-II. La proliferación de las células SYO-1 y HS-SY-II se inhibe incluso a 1 µg/mL de este producto químico y se anula completamente a 5 µg/mL. Induce la detención en G1, y por lo tanto suprime el crecimiento de las células de sarcoma sinovial. La fosforilación de Akts, GSK-3β, JNKs, p70 S6 Kinase y mTOR se suprime en las células SYO-1 tratadas con este compuesto en comparación con las células tratadas con el vehículo.

Este producto químico entre 20 µg/mL y 22,5 µg/mL muestra una reducción creciente de la viabilidad de las células RPE.

In vivo

Los ratones tratados con 30 mg/kg o 100 mg/kg de Pazopanib revelan una disminución significativa de la carga tumoral en comparación con los ratones tratados con vehículo o 10 mg/kg de este compuesto. El tratamiento con este agente es bien tolerado y no hay una diferencia significativa en el peso corporal entre los ratones de cada grupo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayos enzimáticos de Kinase Los ensayos enzimáticos de VEGFR para VEGGR1, VEGFR2 y VEGFR3 se realizan en formato de fluorescencia de tiempo resuelto homogénea (HTRF) en microplacas de 384 pocillos utilizando una proteína de fusión glutatión-S-transferasa (GST) purificada y expresada en baculovirus que codifica el c-terminal catalítico de las quinasas receptoras VEGFR humanas 1, 2 o 3. Las reacciones se inician con la adición de 10 μL de solución de quinasa VEGFR2 activada [concentración final, 1 nM de enzima en 0,1 M HEPES, pH 7,5, que contiene 0,1 mg/mL de albúmina de suero bovino (BSA), 300 μM de ditiotreitol (DTT)] a 10 μL de solución de sustrato [concentración final, 360 nM de péptido, (biotin-aminohexilo-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM de ATP, 10 μM de MgCl₂], y 1 μL de este compuesto titulado en DMSO. Las placas se incuban a temperatura ambiente durante 60 minutos, y luego la reacción se detiene con la adición de 20 μL de 100 mM de ácido etilendiaminotetraacético (EDTA). Después de la detención, se añaden 20 μL de reactivos HTRF (concentración final, 15 nM de aloficocianina unida a estreptavidina, 1 nM de anticuerpo anti-fosfotirosina marcado con europio diluido en 0,1 mg/mL de BSA, 0,1 M HEPES, pH 7,5) y las placas se incuban durante un mínimo de 10 minutos. La fluorescencia a 665 nM se mide con un lector de placas Wallac Victor utilizando un retardo de tiempo de 50 μs.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Immunodeficient mice bearing SYO-1 cells Dosificaciones 0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg Administración Oral administration

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayos enzimáticos de Kinase
Los ensayos enzimáticos de VEGFR para VEGGR1, VEGFR2 y VEGFR3 se realizan en formato de fluorescencia de tiempo resuelto homogénea (HTRF) en microplacas de 384 pocillos utilizando una proteína de fusión glutatión-S-transferasa (GST) purificada y expresada en baculovirus que codifica el c-terminal catalítico de las quinasas receptoras VEGFR humanas 1, 2 o 3. Las reacciones se inician con la adición de 10 μL de solución de quinasa VEGFR2 activada [concentración final, 1 nM de enzima en 0,1 M HEPES, pH 7,5, que contiene 0,1 mg/mL de albúmina de suero bovino (BSA), 300 μM de ditiotreitol (DTT)] a 10 μL de solución de sustrato [concentración final, 360 nM de péptido, (biotin-aminohexilo-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM de ATP, 10 μM de MgCl₂], y 1 μL de este compuesto titulado en DMSO. Las placas se incuban a temperatura ambiente durante 60 minutos, y luego la reacción se detiene con la adición de 20 μL de 100 mM de ácido etilendiaminotetraacético (EDTA). Después de la detención, se añaden 20 μL de reactivos HTRF (concentración final, 15 nM de aloficocianina unida a estreptavidina, 1 nM de anticuerpo anti-fosfotirosina marcado con europio diluido en 0,1 mg/mL de BSA, 0,1 M HEPES, pH 7,5) y las placas se incuban durante un mínimo de 10 minutos. La fluorescencia a 665 nM se mide con un lector de placas Wallac Victor utilizando un retardo de tiempo de 50 μs.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Immunodeficient mice bearing SYO-1 cells
Dosificaciones
0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg
Administración
Oral administration

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18620382/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22359392/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22466477/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ Expert Opin Pharmacother , 2014 , 15(11), 1489-99 ]

: Datos de [ J Virol , 2011 , 85(5), 2296-303 ]

: Datos de [ , , Arch Toxicol, 2018, 92(4):1435-1451 ]

: Datos de [ , , Sci Rep, 2016, 6:31589 ]

Sellecks Pazopanib Ha sido citado por 84 Publicaciones

The NEXT complex regulates H3K27me3 levels to affect cancer progression by degrading G4/U-rich lncRNAs [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107]	PubMed: 39988317
Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185]	PubMed: 40781553
Biofabrication of pheochromocytoma and paraganglioma tumor organoids and assessment of response to systemic therapy [ Sci Rep, 2025, 15(1):35889]	PubMed: 41087622
Targeting PDGF signaling of cancer-associated fibroblasts blocks feedback activation of HIF-1α and tumor progression of clear cell ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5]	PubMed: 38670097
Unveiling the antitumor synergy between pazopanib and metformin on lung cancer through suppressing p-Akt/ NF-κB/ STAT3/ PD-L1 signal pathway [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468]	PubMed: 39332188
Melatonin alleviates chronic stress-induced hippocampal microglia pyroptosis and subsequent depression-like behaviors by inhibiting Cathepsin B/NLRP3 signaling pathway in rats [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166]	PubMed: 38538614
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291]	PubMed: 38826119
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100]	PubMed: 37592448
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915]	PubMed: 37592448

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