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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.400mg/ml
(1.05mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Paxalisib (GDC-0084, RG7666) es un inhibidor de PI3K y mTOR que penetra en el cerebro, con valores de Kiapp de 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM y 70 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ y mTOR.
Objetivos
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kδ (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-free assay)
PI3Kβ (Cell-free assay)
mTOR (Cell-free assay)
2 nM(Ki app)
3 nM(Ki app)
10 nM(Ki app)
46 nM(Ki app)
70 nM(Ki app)
In vitro
Paxalisib (GDC-0084) presenta una excelente estabilidad metabólica humana en incubaciones microsomales y de hepatocitos y demostró inhibición de pAKT, una señal clave dentro de la vía PI3K, en tejido cerebral normal. Se ha demostrado que este compuesto inhibe la proliferación de varias células de glioma in vitro con una IC50 que oscila entre 0,3 y 1,1 μM. Su unión a proteínas plasmáticas es baja, con una fracción libre (%) de 29,5 ± 2,7 (n=3) en plasma de ratón CD-1, cuando se probó a 5 μM. La unión a tejidos cerebrales de ratones CD-1 es mayor, con una fracción libre del 6,7 % (±1; n=3).
In vivo
Paxalisib (GDC-0084) inhibe marcadamente la vía PI3K en el cerebro de ratón, causando hasta un 90 % de supresión de la señal de pAkt. Logra una inhibición significativa del crecimiento tumoral del 70 % y 40 % contra los modelos ortotópicos U87 y GS2, respectivamente. La distribución de este compuesto por todo el cerebro y los tumores intracraneales conduce a una potente inhibición de la vía PI3K. Se está evaluando en pacientes, y las exposiciones alcanzadas a dosis toleradas son consistentes con las asociadas a dosis eficaces en modelos de ratón.
For transport studies, cells are seeded on 24-well Millicell plates 4 days prior to use (polyethylene terephtalate membrane, 1 μm pore size) at a seeding density of 1.3×105 cells/ml. Paxalisib (GDC-0084) is tested at 5 μM in the apical-to-basolateral (A-B) and basolateral-to-apical (B-A) directions. This compound is dissolved in transport buffer consisting of Hanks' balanced salt solution with 10 mM HEPES. Lucifer Yellow is used as the paracellular and monolayer integrity marker. Its concentrations in the donor and receiving compartments are determined by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) analysis. The apparent permeability (Papp), in the apical to A-B and B-A directions, is calculated after 2-hour incubation.
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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
